【藥品名稱】

通用名稱：頭孢克肟分散片

商品名稱：頭孢克肟分散片（抗之霸）

英文名稱：Cefixime Dispersible Tablets

漢語拼音：TouBaoKeWoFenSanPian

【主要成份】 本品主要成份是。

【成 份】

化學名：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亞氨基）乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物

分子式：C16H15N5O7S2· 3H2O

分子量：507.50

【性 狀】 本品為白色或淡黃色片。

【適應癥/功能主治】 本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 1.慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發作細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎； 2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； 3.急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）； 4.猩紅熱；5.中耳炎、鼻竇炎。

【規格型號】0.1g*10s（抗之霸）

【用法用量】口服。成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，一次0.1g(1片)，一日2次；成人重癥感染者，可增加到一次0.2g(2片)，一日2次。兒童：口服，按一次每公斤1.5～3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。詳見包裝內部說明書。

【不良反應】 1.嚴重不良反應： ①休克：由于引起休克（[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，采取適當處置； ②過敏樣癥狀：有出現過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，采取適當處置； ③皮膚病變：有發生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群，[0.1%)，中毒性表皮壞死癥(Lyell癥候群，[0.1%)的可能性，應密切觀察，如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置； ④血液障礙：有發生粒細胞缺乏癥([0.1%，早期癥狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血（[0.1%，早期癥狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀），血小板減少([0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且有其它頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，采取適當處置。 ⑤腎功能障礙：由于引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙([0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，采取適當處置。 ⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等([0.1%)。如有腹痛、反復腹瀉出現時，應立即停止給藥，采取適當處置。 ⑦間質性肺炎，PTE癥候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀的間質性肺炎，PTE癥候群(分別[0.1%)等的可能性，如有上述癥狀發生應停止給藥，采取給予糖皮質激素等適當處置。 2.其它不良反應：不良反應發生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑、少見瘙癢、發熱、浮腫；血液：常見（0.1%～5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少；肝臟：常見谷丙轉氨酶(ALP/GPT)升高、谷丙轉氨酶(AST/GOT)升高，少見黃疸；腎臟：少見尿素氮(BUN)升高；消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見惡心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；菌群失調癥：少見口腔炎、口腔念球菌癥；維生素缺乏癥：少見維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)，維生素B缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；其它：頭痛、頭暈。

【禁 忌】對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。

【注意事項】 1.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。 2.下列患者慎重給藥： ①對青霉素類有過敏史的患者。 ②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。 ③嚴重的腎功能障礙患者。 ④經口服給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。 由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。對臨床檢驗結果的影響。 ①除試紙反應以外，對斑氏試劑、亞鐵試劑、尿糖試藥丸、進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。 ②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

【兒童用藥】對于早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立。

【老年患者用藥】老年患者用藥酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清除本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應暫停哺乳。

【藥物相互作用】卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。華法林和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

【藥物過量】洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

【藥理毒理】本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性，對產生β-內酰胺酶細菌顯示優越的抗菌力。本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白(PBP）中1(1a，1b，1c)以及3有較高親和性。亞急性、慢性毒性：對于成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服給藥5周，所有的實驗均未發現異常。對于成年的SD族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥53周的實驗中，血常規、血液化學（包括肝腎功能）與對照組比較無明顯改變，病理組織檢查。1000mg/kg劑量組雄性動物慢性腎病的發生率及程度均比對照組嚴重。1000mg/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制，腎臟重量增加，盲腸的重量亦見顯著增加。對生殖系統的影響：對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1，000mg/kg，在器官形成期，圍產期，哺乳期口服給藥320～3，200mg/kg觀察其對生殖系統的影響，結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長、發育和生殖對腎的影響：一次給兔子口服1000mg/kg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發現異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥速尿合用，連續2周沒有出現用藥后的異常情況，亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。抗原性本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性，亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

【藥代動力學】據PDR57版：頭孢克肟口服后，其絕對生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%～25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內積蓄作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志愿者可達9小時，與劑型無關。特殊人群藥代動力學老年患者：穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌酐清除率為5～20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21～60ml/min的受試者相似。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.1g*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20030048

【生產企業】廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠(原廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠 )