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【不良反應(yīng)】

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。

【禁忌】

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、 輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。

2、 患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)，應(yīng)減量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年用藥】

若出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，須減量。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【藥物過(guò)量】

目前尚無(wú)本品藥物過(guò)量反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道。

【藥理毒理】

藥理作用 本品為吡拉西坦的類(lèi)似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示，本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦

中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。

【毒理研究】

動(dòng)物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見(jiàn)動(dòng)物死亡；未表現(xiàn)出致突變、致癌作用及生殖毒性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

奧拉西坦注射液經(jīng)靜脈給予健康受試者后，在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二室模型，消除半衰期為3小時(shí)左右。奧拉西坦在體內(nèi)廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內(nèi)濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后，腦內(nèi)于4小時(shí)可達(dá)藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結(jié)合率低，很少透過(guò)胎盤(pán)屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL， 統(tǒng)計(jì)距參數(shù)AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L，t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。