【商品名】捷活素

【通用名】奧拉西坦注射液

【漢語拼音】aolaxitanzhusheye

【英文名】Oxiracetam Injection

【成份】奧拉西坦

【性狀】本品為幾乎無色或微黃色澄明液體。

【適應癥】用于腦損傷及引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙等癥的治療。

【規格】5ml:1g*6支

【用法用量】靜脈滴注，每次4.0g．每日一次，可酌情增減用量，用前加入到100~250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，搖勻。對神經功能缺失的治療通常療程為2周，對記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。

【不良反應】據國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復。

【禁忌癥】對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

【藥理毒理】本品為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，本品可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

【注意事項】1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。

2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。

【藥代動力學】奧拉西坦注射液經靜脈給予健康受試者后，在體內的藥代動力學符合二室模型，消除半衰期為3小時左右。奧拉西坦在體內廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后，腦內于4小時可達藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結合率低，很少透過胎盤屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL, 統計距參數AUC0-t 200.93±36.63mg·h /L和451.65±106.87mg·h /L，t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL·kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）處保存。

【有效期】暫定18個月

【批準文號】國藥準字H20153030

【生產企業】朗天藥業(湖北)有限公司