【藥品名稱】

  通用名稱：帕利哌酮緩釋片

  商品名稱：帕利哌酮緩釋片(芮達)

  英文名稱：paliperidone extended-release tablets

【主要成份】 帕利哌酮。

【性 狀】 本品為淺褐色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】適用于精神分裂癥急性期的治療。

【規格型號】6mg*7s

【用法用量】本品推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡，因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此，甘些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時，堆薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

【不良反應】1.會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率;2.腦血管不良反應,包括中風，癡呆相關性粗神癥老年患者;3.抗精神病藥惡性綜合征;4.qt間期延長;5.遲發性運動障礙;6.高血糖和糖尿病;7.高催乳素血癥;8.胃腸梗阻的可能性;9.體位性低血壓和暈厥;10.可能的認知和運動功能障礙;11.癲癇;12.吞咽困難;13.自殺; 14.陰莖異常勃性; 15.血栓性血小板減速少性紫癜; 16.體溫調節功能破壞; 17.止吐作用; 18.帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高; 19.影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥。

【禁 忌】已經在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應，包括過敏反應和血管性水腫。其中本品屬于利培酮的代謝產物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

【注意事項】會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高，本品未批準用于治療癡呆相關性精神病。(癡呆：精神病學術語,指精神原性(如早發性癡呆)的或由損壞腦物質的疾病(如神經梅毒或動脈硬化)引起的智力惡化。)

【兒童用藥】 本品在年齡<18歲患者中的安全性和有效性尚未明確。

【老年患者用藥】 從總體上未觀察到安全性和有效性的差異，而且在老年和青年患者中，其他報告的臨床經驗也未顯示確定的藥物反應差異，但無法排除某些老年患者具有較高的藥物敏感性。 已知該藥物主要通過腎臟排泄，因此，中重度腎損害患者會出現清除率下降，該類患者應減少藥物劑量。由于老年患者更易出現腎功能下降，因此在劑量選擇上應加倍小心，有時可能需要監測腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 還未在妊娠婦女中對本品進行充分及良好對照的研究。只在潛在的益處大于可能對胎兒的危險的情況下，方可在妊娠期間使用本品。 已經報告，在妊娠的最后三個月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發生錐體外系癥狀。這些癥狀通常具有自限性。但不清楚在接近妊娠結束時服用帕利哌酮是否會導致類似的新生兒體征和癥狀。 分娩 本品對分娩的作用尚不明確。 哺乳期母親 帕利哌酮為9-羥利培酮，是利醅酮的活性代謝產物。在動物研究中，利醅酮和9-羥利培酮可經乳汁分泌。利醅酮和9-羥利培酮可經人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時，應小心用藥。用藥時要權衡母乳喂養的已知益處和嬰兒暴露于帕利哌酮的未知危險。

【藥物相互作用】1.本品應小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯合使用。2.帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。 3. 帕利哌酮預期不會對通過細胞色素cyp450同功酶代謝藥物的藥代動力學產生具有臨床意義的相互作用。

【藥物過量】在上市前試驗中報告的少數藥物過量病例中，估計最高攝入量為405mg。觀察的體征和癥狀包括錐體外系癥狀和步態不穩。其他可能出現的體征和癥狀包括：帕利哌酮已知藥理學作用擴大所致體征和癥狀，即困倦和鎮靜、心動過速和低血壓以及qt間期延長。藥物過量控制 目前還沒有特異性的帕利哌酮戒毒藥，因此，一旦出現藥物過量，應給予適當的支持療法，并進行密切的醫學監護，直至患者康復。

【藥理毒理】1.藥理作用：帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機制尚不清楚，但目前認為是通過對中樞多巴胺2（d2）受體和5-羥色胺2（5ht2a）受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及h1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。2.毒理作用：（1）遺傳毒理：帕利哌酮ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。（2）生殖毒性： 在一項生育力試驗中，經口給予帕利哌酮，劑量高達2.5mg/kg/天時，雌性大鼠生殖力未見影響。

【藥代動力學】藥物代謝動力學 單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度。在推薦劑量范圍內（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動力學與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時。 給予本品后，多數受試者大約在4-5天內達穩態濃度。在9mg的帕利哌酮劑量下，平均穩態峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。 與利醅酮的速釋劑相比，本品的釋放特點使得其波動度極小。

【貯 藏】 遮光，密閉保存。

【包 裝】每盒7片。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字j20140066

【生產企業】janssen-cilag international nv(波多黎哥)