【商品名】維思通口服液

【通用名】利培酮口服液

【漢語拼音】lipeitongkoufuye

【英文名】Risperidone Oral Solution

【成份】利培酮

【性狀】本品為無色的澄明液體

【適應癥】1． 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（ 如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（ 如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。

2．可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（ 如： 抑郁、負罪感、焦慮）。

【規格】30ml:30mg/瓶　

【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者： 開始使用時， 應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。

口服：

成人： 每日1 次或每日2 次。起始劑量1 mg， 在1 周左右的時間內逐漸將劑量加大到每日2－4 mg， 第2 周內可逐漸加量到每日4－6 mg。此后， 可維持此劑量不變， 或根據個人情況進一步調整。一般情況下， 最適劑量為每日2－6mg。每日劑量一般不超過10 mg。

腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg、一日2 次。根據個體需要，劑量可逐漸加大到一次1－2 mg、一日2 次。在獲得更多的經驗前， 此類患者加量過程中應慎重。

臨床用藥，請遵醫囑。

【不良反應】1. 廣泛的臨床使用經驗（包括長療程應用）顯示，本品耐受性良好。在許多病例中，很難將其不良事件與基礎疾病的癥狀相區別。在本品的使用中觀察到的不良事件如下：常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛。兒童與青少年鎮靜反應多于成人，但均為輕度及一過性的。

2. 較少見的不良反應有： 嗜睡、疲勞、頭暈、注意力下降， 便秘、消化不良、惡心/ 嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

3. 與其它典型抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系癥狀。但在一些病例中也出現過以下錐體外系癥狀， 如：震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。上述癥狀通常較輕，通過降低劑量或給予抗帕金森氏癥的藥物可消除。

4. 偶爾可見（ 體位性） 低血壓、（ 反射性） 心動過速或高血壓的癥狀。

5. 和傳統精神抑制藥一樣，在精神病患者中偶有下述報告：由于煩渴或抗利尿激素分泌失調綜合征（SIADH） 引起的水中毒、運動遲緩、精神抑制藥惡性癥狀群、體溫失調和抽搐。

6. 會引起與劑量相關的血漿催乳素水平的增加， 其相關癥狀為： 溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。也曾觀察到體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。

7. 偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。

8. 有輕度中性粒細胞和/ 或血小板計數下降的個例報告。

9. 曾有腦血管意外的報告。

10. 罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

【禁忌癥】已知對利培酮口服液或本品中任何成份過敏的患者禁用。

【藥理毒理】本品為苯并異噁唑衍生物， 是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5－ 羥色胺能的5－HT2 受體和多巴胺能的D2 受體有很高的親和力。利培酮也能與á1－ 腎上腺素能受體結合， 并且以較低的親和力與H1－ 組胺能受體和á2－ 腎上腺素能受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的多巴胺D2 拮抗劑， 可以改善精神分裂癥的陽性癥狀， 但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5－ 羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能， 并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

【注意事項】1. 由于本品具有á 受體阻斷活性， 因此尤其是在遞增給藥初期時可能會發生（ 體位性） 低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病) 應慎用本品，劑量應按推薦劑量逐漸增加（見用法用量），如發生血壓過低現象，應考慮減少劑量。

2. 同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似， 本品也可引起遲發性運動障礙， 其特征為有節律的非自主運動， 主要見于舌及面部。有報道表明，錐體外系癥狀的發生是遲發性運動障礙發展的風險因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥狀，因此與該類藥物相比本品引發遲發性運動障礙發生的風險較低。如果出現遲發性運動障礙的癥狀，應考慮停止服用所有的抗精神病藥。

3. 已有報道指出， 服用典型的抗精神病藥會出現惡性癥狀群， 其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。

4. 對于老年患者、肝病患者、腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[用法用量]部分或遵醫囑。

5. 患有帕金森氏病的患者應慎用本品， 因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

6. 典型的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值， 故癲癇患者應慎用本品。

7. 服用本品的患者應避免進食過多， 以免體重增加。

8. 本品對需要警覺性的活動有所影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前， 建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

【藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收， 并在1－2 小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮經P450 IID6 代謝成9－ 羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9－羥基利培酮共同構成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內可迅速分布，分布容積為1－2 L／kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及á1 酸糖蛋白相結合， 利培酮的血漿蛋白結合率為88％， 9－ 羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77％。利培酮的消除半衰期為3 小時左右， 9－ 羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24 小時。大多數病人在1 天內達到利培酮的穩態，經過4～5 天達到9－ 羥基利培酮的穩態。在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70％的藥物經尿液排泄， 14％ 的藥物經糞便排泄， 經尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9－ 羥基利培酮， 其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高， 清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9－羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

【貯藏】15～30℃ 保存，勿冷凍。

【有效期】3年

【批準文號】國藥準字J20070027

【生產企業】西安楊森制藥有限公司