【商品名】思利舒片
【通用名】利培酮片
【漢語拼音】lipeitongpian
【英文名】RisperidoneTablets
【成份】本品主要成份為利培酮
【性狀】本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感,焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可持續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
【規(guī)格】1mg*20片/盒
【用法用量】由使用其他抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合癥的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。成人:應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日兩次,一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者,起始劑量均應一日兩次,一次1mg;第二天應增加到一日兩次,一次2mg;第三天應增加到一日兩次,一次3mg。此后,可維持此劑量不變。或根據個體情況作進一步調整。一般情況下,最適劑量為一日兩次,一次2-4mg。劑量超過一日兩次,一次5mg,并不比低劑量更為有效,而且會引起錐體外系癥狀,因此每日劑量一般不超過10mg。當需要增加鎮(zhèn)靜作用時,可加服苯二氮革類藥物。老年人:建議起始劑量為每日兩次,每次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日兩次,一次1-2mg。在獲得更多經驗前,老年人應慎用利培酮。
腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日兩次,一次0.5mg。根據個體需要,劑量逐漸加大到一日兩次,一次1-2mg。在獲得更多經驗前,腎病和肝病患者應慎用利培酮。
【不良反應】1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠,焦慮、激越、頭痛,口干。
2.較少見的不良反應是:嗜睡,疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難,射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。
3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
5.會出現(xiàn)體重增加,水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6.在國外臨床研究中,報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件,如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作,包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。
7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(sIADH)引發(fā)水中毒。
8.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。
9.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發(fā)作。
10.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。
【禁忌癥】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。
【藥理毒理】本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【注意事項】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用,從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【思利舒片用法用量】)
2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似,引起遲發(fā)性運動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運動。主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出,服用經典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜臺癥,其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人應慎用本品。
7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在服用本品后可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風險增大.需注意。
8.服用本品的患者應避免進食過多.以免發(fā)胖。
9.鑒于本品對中樞神經系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物同時服用時應慎重。
10.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前.建議患者不應駕駛汽車或操作機器。
【藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收,并在1-2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內,利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排泄,經尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。
【貯藏】密封。
【批準文號】國藥準字H20050160
【生產企業(yè)】江蘇恩華藥業(yè)集團有限公司
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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