【商品名】高抗素

【通用名】珠氯噻醇癸酸酯注射液

【漢語拼音】zhulvsaicunkuisuanzhi zhusheye

【英文名】Clopixol (Zuclopenthixol Decanoate Injection)

【成份】珠氯噻醇癸酸酯

【性狀】本品為淡黃色的澄明油狀液體。

【適應癥】急性和慢性精神分裂癥及其它精神病，尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等癥狀。

【規格】1ml:0.2g*10支

【用法用量】成人臀部外上部位肌注。人體對該藥物的局部耐受性良好。應根據每個患者的病情調整劑量和用藥間隔時間。

維持治療的劑量范圍200-400mg（1－2ml），每2－4周一次。少數病人可能需要較高劑量或較短的用藥間隔時間。如所需劑量大于2－3ml溶液，則可選用濃度較高的規格（珠氯噻醇癸酸酯注射液500mg/ml）。

如需改變劑型，即口服二鹽酸珠氯噻醇片或注射珠氯噻醇醋酸酯注射液的病人改用本品來維持治療者，應按下列準則決定劑量：

1）由二鹽酸珠氯噻醇片改用本品：每日口服二鹽酸珠氯噻醇片mg×8＝每2周肌注珠氯噻醇癸酸酯注射液mg。口服二鹽酸珠氯噻醇片應持續至本品首次注射后一周，但應減量。

2）由珠氯噻醇醋酸酯注射液改用本品：最后一次注射珠氯噻醇醋酸酯時與本品同時用藥，劑量為200-400mg（1－2ml），肌注，每2周一次。必要時可增加劑量或縮短用藥的時間間隔。

【不良反應】下列資料使用了以下常規標準：

WHO系統器官分類/慣用術語

極常見 (> 1/10)；常見(> 1/100， < 1/10)；少見 (> 1/1，000， < 1/100)；罕見(> 1/10，000， < 1/1，000)；極罕見(< 1/10，000)。

臨床試驗報告了以下不良反應及其發生頻率(N=777)：

皮膚及附件器官障礙 常見 多汗(5%)，瘙癢癥(2.2%)；不常見　皮疹(0.5%)，光敏反應(0.3%)，色素異常(0.3%)，脂溢性皮炎(0.3%)，皮炎(0.1%)。

肌肉骨髓系統障礙　常見　肌痛(1.3%)。

中樞及周圍神經系統障礙 極常見　可能出現錐體外系障礙，尤其是在治療初期。

絕大多數情況下，這類不良反應可通過使用抗帕金森癥藥物獲得滿意的控制，但并不建議常規預防性使用抗帕金森癥藥物。抗帕金森癥藥物對遲發性運動障礙無效甚至可能加重。建議減少劑量或可能時中斷給藥。

對持續靜坐不能的癥狀，可以使用苯二氮卓類或心得安。

試驗中記錄了以下錐體外系癥狀：

運動功能亢進（＝靜坐不能）(13%)，運動功能障礙(10%)，震顫(9%)，肌張力障礙(7%)，肌張力過高 (5%)，步態異常（1.4%），遲發性運動障礙 (0.9%)，反向亢進(0.9%)，急性運動障礙（0.8%），眼球轉動危象（0.1%）。

常見 眩暈 (5%)，頭痛 (4.0%)，頭暈(2.1%)，感覺異常(1.9%)。

少見 共濟失調 (0.4%)，言語錯亂(0.3%)，抽搐 (0.1%)，偏頭痛(0.1%)。

視力障礙　常見 視力調節異常 (4.2%)，視力異常（10%）。

聽力和前庭異常　少見　聽覺過敏(0.5%)，耳鳴(0.3%)。

精神障礙　極常見 嗜睡（15%）。

常見　失眠(8%)，抑郁(8%)，焦慮(6%)，緊張(3.1%)，食欲增加(2.3%)，注意力受損 (1.8%)，健忘(1.7%)，食欲減退（1.5%），做夢異常（1.5%），活動亢進(1.4%)，性欲減退（1.4%）。

少見 淡漠(0.9%)，夢魘(0.6%)，性欲增強(0.5%)，迷亂(0.4%)。

胃腸系統障礙 極常見　 口干(12%)。常見 唾液增多(6%)，便秘(5%)，嘔吐（2.2%)，消化不良(1.3%)，腹瀉(1.2%)。少見 　腹痛(0.8%)，惡心(0.6%)，腸中積氣(0.5%)，消化道潰瘍(0.1%)。

代謝和營養障礙　常見　體重增加(2.2%)，體重減少(1.8%)。少見　口渴(0.8%)。

普通心血管障礙 常見 低血壓(0.6%)。

心率及心律紊亂 常見 心動過速(2.7%)，心悸(1.9%)。

呼吸系統障礙 少見 鼻充血(0.8%)，呼吸困難(0.5%)。

血小板異常，出血及血塊等　少見　紫癜(0.1%)

泌尿系統障礙 常見 尿頻等(3.5%)。

男性生殖系統障礙 少見　射精失敗(0.8%)，勃起功能障礙(0.8%)。

女性生殖系統障礙 常見　經期紊亂(4.2%)。少見 陰道干燥(0.7%)，性快感缺乏(0.1%)。

全身 常見 無力(7%)，疼痛(1.0%)。少見 昏厥(0.6%)，面部潮紅(0.3%)。

上市后不良反應報告

有神經阻滯劑惡性綜合征的報告。

有肝臟出現短暫輕微的肝功能改變的報告。使用過程中有肝炎和/或黃疸的個別病例的報告。

【禁忌癥】忌用于急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷狀態的病人；循環衰竭；血液惡液質；嗜鉻細胞瘤。

對本品中任何成份過敏者。

本品只可以與珠氯噻醇醋酸酯注射液混合，不能與其它注射液混合使用。

【藥理毒理】本品是硫雜蒽類衍生物，具有明顯的抗精神病癥狀和特異性鎮靜作用。其非特異性鎮靜作用在治療幾周后逐漸消失。

抗精神病藥的作用機理一般與其對多巴胺受體的阻斷作用有關，因為其它神經遞質系統也受到了影響，故阻斷多巴胺受體可能引發一系列鏈式反應。

本品的特異性鎮靜作用，對具有激越、不安、敵意或攻擊癥狀的精神病患者特別有用。

二鹽酸珠氯噻醇片的作用時間相對較短，而本品的作用時間則長得多。對維持治療的精神病人，特別是口服給藥困難的病人，使用本品繼續治療的效果更佳，本品為長效制劑，只需每隔2－4周肌肉注射1次，本品可以防止因未服藥而引起的復發。

急性毒性：肌內注射時，大鼠和小鼠的LD50均大于1600mg/kg；長期毒性：長期毒性研究中未發現與本品的治療作用有關的毒性反應；本品對小鼠、大鼠和家兔無致畸作用，無潛在的致突變和致癌作用。

【注意事項】對患有驚厥性障礙、嚴重肝病或心血管病者，應慎用本品。長期治療特別是用高劑量治療的患者，應仔細監護并定期評價，以決定維持量是否可以降低。

抗精神病藥物惡性綜合征（NMS）是罕見的，但可能是應用抗精神病藥的致命并發癥，主要表現為體溫升高，肌肉僵硬和意識障礙并伴有植物神經功能紊亂（血壓不穩、心動過速、出汗）。除了立刻停藥外，最重要的是采用一般支持療法和對癥治療。

本品會影響駕駛和機器操作能力。所以在未了解病人對藥物的反應時應謹慎用藥。

【藥代動力學】藥動學和臨床研究證明本品可以每2－4周注射1次。

本品注射后被酶分解為活性成份珠氯噻醇和癸酸，少量珠氯噻醇可通過胎盤屏障和經乳汁泌出。其代謝產物無抗精神病作用。主要經糞便排出，部分經尿排出。珠氯噻醇的最高血藥濃度在注射后一周出現。血藥濃度曲線呈指數形下降。生物半衰期約為3周，呈現其緩釋率。

在藥動學上，本品每2周200mg的劑量相當于每日口服二鹽酸珠氯噻醇片25mg的劑量。

【貯藏】15℃以下，避光保存。

存放在兒童取不到的地方。

【有效期】5年

【批準文號】注冊證號H20030646

【生產企業】丹麥靈北制藥廠(H.Lundbeck　A/S)