【藥品名稱】

通用名稱：瑞舒伐他汀鈣片

商品名稱：瑞舒伐他汀鈣片(舒夫坦)

英文名稱：rosuvastatin calcium tablets

【主要成份】 本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】 本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（Ⅱa 型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb 型）。 本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如 ldl 去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

【規格型號】10mg*7s

【用法用量】口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】舒夫坦禁用于：對瑞舒伐他汀或舒夫坦中任何成份過敏者。活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(uln)的患者。嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。肌病患者。同時使用環孢素的患者。妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

【注意事項】

1、對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。

2、活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限（uln）的患者。

3、嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。

4、肌病患者。

5、同時使用環孢素的患者。

6、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

【兒童用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限于少數(年齡>8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。

【老年患者用藥】無需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。

2.有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。

3.由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自hmg-coa還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌人人乳的資料。

【藥物相互作用】

1.環孢素：本品與環孢素合并使用時，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環孢素的血漿濃度。

2.維生素k掊抗劑：同其它hmg-coa還原酶抑制劑一樣，對同時使用維生素k拮抗劑(如：華法林)的患者，開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致inr升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致inr降低。在這種情況下，適當檢測inr是需要的。

3.吉非貝齊和其它降脂產品：本品與吉非貝齊同時使用，可使瑞舒伐他汀的cmax和auc增加2倍。根據專門的相互作用研究的資料，預計本品與非諾貝特無藥代動力學相互作用，但可能發生藥效學相互作用。吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(>1g/天)的煙酸與hmg-coa還原酶抑制劑合用使肌病發生的危險增加，這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。

4.蛋白酶抑制劑：盡管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學研究中，健康志愿者同時服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復方產品(400mg洛匹那韋/100mg利托那韋)，結果顯示瑞舒伐他汀的穩態auc(0-24)和cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑治療的hiv患者中，不推薦同時使用本品(見【注意事項】)。

5.抗酸藥：同時給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。

6.紅霉素：本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的auc(0-t)下降20%cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。

7.口服避孕藥，激素替代治療(hrt)：同時使用本品和口服避孕藥，使雌醇和炔諾孕酮的auc分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和hrt的受試者的藥代動力學數據，因此，不能排除存在類似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。

8.其他藥物：根據來自專門的藥物相互作用研究的數據，估計本品與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。

9.細胞色素p450酶：體外和體內研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細胞色素p450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(cyp 2c9和cyp 3a4的一種抑制劑)或酮康唑(cyp 2a6和cyp 3a4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關性的相互作用。與伊曲康唑(cyp 3a4的-種抑制劑)合用，瑞舒伐他汀的auc增加28%，這種增加不被認為有臨床意義。因此，估計不存在由細胞色素p450介導的代謝所致的藥物相互作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的hmg-coa還原酶抑制劑。hmg-coa還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶a轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝ldl受體數量，由此增強對ldl的攝取和分解代謝，并抑制肝臟vldl合成，從而減少vldl和ldl顆粒的總數量。

2.對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、ldl-c、apob、非hdl-c水平。瑞舒伐他汀也能降低tg、升高hdl-c水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、ldl-c、vldl-c、apob、非hdl-c、tg水平，并升高hdl-c水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10mg*7片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20113246

【生產企業】南京先聲東元制藥有限公司