【藥品名稱】

通用名稱：氯沙坦鉀片

商品名稱：氯沙坦鉀片(科素亞)

英文名稱：losartan potassium tablets

【主要成份】

本品主要成分為氯沙坦鉀。

分子式：c22h22clkn6o

分子量：461.01

【性 狀】 本品為白色的淚珠狀薄膜衣片，片的一面刻有960，另一面沒有印字，除去包衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】 本品適用于治療原發性高血壓。

【規格型號】0.1g*7s

【用法用量】

1.本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時服用。

2.對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。

3.對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。

4.對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。

【不良反應】

本品上市后已報告的其它不良反應包括：

1.過敏反應：血管性水腫(包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數服用氯沙坦治療的病人中有報道。其中部分病人以前曾因服用包括ace抑制劑在內的其他藥物而發生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克-舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報道。

2.胃腸道反應：肝炎(少有報道)，肝功能異常，嘔吐。

3.一般失調和給藥部位狀況：不適。

4.血液系統：貧血, 血小板減少(少有報道)。

5.肌肉骨骼系統：肌痛，關節痛。

6.神經/精神系統：偏頭痛，癲癇大發作,味覺障礙。

7.生殖系統失調：勃起功能障礙/陽萎。

8.呼吸系統：咳嗽。

9.皮膚：蕁麻疹，瘙癢，紅皮病。光敏感性。

10.高鉀血癥和低鈉血癥已有報道。

【禁 忌】對本品任何成份過敏者禁用。

【注意事項】

1.過敏反應：血管性水腫。見不良反應

2.低血壓及電解質/體液平衡失調：血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。應當注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發生率較安慰劑組高；然而，幾乎沒有患者因高鉀血癥中斷治療(見不良反應和實驗室檢查結果)。

3.肝功能損害：藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。

4.腎功能損害：由于抑制了腎素-血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復。對于腎功能依賴于腎素－血管緊張素－醛固酮系統活性的病人（如嚴重的充血性心力衰竭病人），應用血管緊張素轉換酶抑制劑治療可引起少尿和/或進行性氮質血癥以及（罕有）急性腎功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報道。對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素

【兒童用藥】推薦在腎小球濾過率＜30ml/min/1.73m2的兒童，肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒有在新生兒中使用的數據，也不推薦使用本品。

【老年患者用藥】在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦用藥。當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。當發現懷孕時，應該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認為是通過藥物介導而對腎素-血管緊張素系統作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素-血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和后期應用本品，對胎兒的危險會增加。

2.哺乳期婦女用藥。尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。

【藥物相互作用】

1.與其他抑制血管緊張素ii及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導致血鉀升高。

2.與其他影響鈉排泄的藥物一樣，鋰的排泄可能會減少。因此如果鋰鹽和血管緊張素ii受體拮抗劑合用，應仔細監測血清鋰鹽水平。

3.非甾體抗炎藥物（nsaids）包括選擇性環氧合酶-2 抑制劑（cox-2抑制劑）可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用。因此，血管緊張素ii受體拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑的抗高血壓作用可能會被nsaids包括cox-2抑制劑削弱。

4.對一些正在服用非甾體抗炎藥物包括選擇性環氧合酶-2 抑制劑治療的有腎功能損害的病人（如：老年或容量不足的病人，包括正在接受利尿劑治療的病人），同時服用血管緊張素ii受體拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑可能導致進一步的腎功能損害，包括可能發生急性腎功能衰竭。這些作用通常是可逆的。因此，對腎功能不全的患者進行聯合用藥治療時應謹慎。

【藥物過量】關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮，可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓，應該給予支持療法。氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。

【藥理毒理】血管緊張素ii是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質，為強效的血管收縮劑， 在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素ii在多種組織內與at1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)，產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。同時，它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血管緊張素ii受體亞型為at2，但它對于心血管系統功能穩態的作用尚不明確。

【藥代動力學】

1.吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。

2.分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。

3.代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14c標記的氯沙坦鉀，循環血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。除活性代謝產物外，也有非活性代謝產物產生，包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的n-2葡萄糖苷酸四唑。

4.消除：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時，約4%的劑量以原形經尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產物的形式經尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時，氯沙坦及其活性代謝產物的藥代動力學為線性。

【貯 藏】30°c以下

【包 裝】鋁塑板包裝，每盒7片。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字jJ20180006

【生產企業】杭州默沙東制藥有限公司