【藥品名稱】

通用名稱：枸櫞酸西地那非片

商品名稱：枸櫞酸西地那非片(金戈)

英文名稱：sildenafil citrate tablets

【主要成份】 枸櫞酸西地那非。

【成 份】

化學名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽

分子式：c28h38n6o11s

分子量：666.70

【性 狀】 本品為片劑。

【適應癥/功能主治】 適用于治療勃起功能障礙。

【規格型號】50mg*5s

【用法用量】 1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1 小時按需服用；但在性活動前0.5~4 小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1 次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平（auc）增加有關：年齡65 歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時服用強效細胞色素 p4503a4 抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素 （增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg 為宜。 3.一項在無hiv 感染的健康受試者中進行的研究表明，ritonavir 可使西地那非血藥水平顯著增高（auc 增加了11 倍。

【不良反應】 以下為對照臨床試驗中，發生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關的事件，但省略了輕微事件和不準確的報告。 1.全身反應：面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過敏反應、胸痛、意外損傷。 2.心血管系統：心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。 3.消化系統：嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。 4.血液和淋巴系統：貧血和白細胞減少。 5.代謝和營養：口渴、水腫、痛風、不穩定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。 6.骨骼肌肉系統：關節炎、關節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。 7.神經系統：共濟失調、肌張力過高、神經痛、神經病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍。 8.呼吸系統：哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。 9.皮膚及其附屬器：蕁麻疹。

【禁 忌】 目前，沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者，處方須謹慎：1.最近6個月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。2.靜息狀態低血壓（血壓90/50mmhg 以下）或高血壓（血壓170/110mmhg 以上）的患者。3.有心力衰竭或冠心病不穩定性心絞痛的患者。4.色素視網膜炎的患者（少數此病患者有視網膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）。5.鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。

【注意事項】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供no類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、peyronie氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病）。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。國外批準本品上市后，有少量勃起時間延長（超過4小時）和異常勃起（痛性勃起超過6小時）的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。

【兒童用藥】西地那非不適用于新生兒、兒童。

【老年患者用藥】健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增加不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】西地那非不適用于婦女。

【藥物相互作用】其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素p4503a4（主要途徑）和2c9（次要途徑）,故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替丁（一種非特異性細胞色素p450抑制劑）800mg，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素p4503a4的特異性抑制劑紅霉素（500mg，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（auc）升高182%；單劑西地那非100mg與另一種cyp4503a4抑制劑hiv蛋白酶抑制劑saquinavir合用，達到穩態時（1200mg，一日三次），則后者的cmax提高140%，auc增加210%，西地那非不影響后者的藥代動力學；酮康唑、伊曲康唑等更強效的cyp4503a4抑制劑，上述作用可能更大；當與cyp4503a4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低。

【藥物過量】當發生藥物過量時，應根據需要采取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。

【藥理毒理】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環磷酸鳥苷（cgmp）特異的5 型磷酸二酯酶（pde5）的選擇性抑制劑。

【藥代動力學】西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素p450同功酶3a4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素p450同功酶3a4（cyp4503a4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素p450（cyp450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25～100mg時，約1小時內達最大血漿濃度（cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物n-去甲基代謝產物（n-desmethyl）對pde5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

【貯 藏】密封，30℃以下保存

【包 裝】5s/盒。

【有 效 期】60 月

【批準文號】國藥準字h20143255

【生產企業】廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠