【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸多奈哌齊口腔崩解片

商品名稱：鹽酸多奈哌齊口腔崩解片（優芝青）

英文名稱：donepezil hydrochloride orally disintegrating tablets

【主要成份】 鹽酸多奈哌齊。

【成 份】

化學名：（±）2,3-雙羥基-5,6-雙甲氧基-2-{[1-（苯甲基）-4-哌啶基]甲基}-1h-茚-1-酮鹽酸鹽

分子式：c24h29no3·hcl

分子量：415.95

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

【規格型號】5mg*10s（優芝青）

【用法用量】 1.口服。可不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水崩解后吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上。做出臨床評估后，才可根據治療效果增加劑量至每次10mg（2片），每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由于多奈哌齊的穩態濃度有增高現象，建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能受損患者目前尚無資料。

【不良反應】最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。

【禁 忌】 1.對鹽酸多奈哌齊哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人禁用;2.孕婦禁用。

【注意事項】 1. 麻醉鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用;2. 心血管系統膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意，曾有暈厥和癲癇發生的報道需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人在昏厥或癲癇病人中要考慮心臟傳導阻滯或長期竇性間隙有包括幻覺易激惹和攻擊行為的精神紊亂癥狀的報告解決的辦法是減量或停止治療;3. 對駕駛及操作機器能力的影響阿爾茨海默病可能會影響駕駛或操作機器的能力另外多奈哌齊可以引起乏力頭暈盒肌肉痙攣主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默病病人繼續駕駛或操作復雜機器的能力應當由治療醫師作出常規的評估;4. 消化系統對于患潰瘍病危險性增大的病人例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(nsaids)病人應監測其癥狀但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中與安慰劑相比消化性潰瘍或胃腸道出血的發病率未見增加;5. 泌尿生殖系統擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗中未見此作用;6. 神經系統擬膽堿作用可能造成癲癇大發作但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一，擬膽堿藥有可能加重或誘發錐體外系癥狀;7. 呼吸系統因其擬膽堿作用有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用服用鹽酸多奈哌齊時應避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑膽堿能系統的激動劑或拮抗劑;8. 嚴重肝功能不全目前尚無針對嚴重肝功能不全患者的資料，如果出現不能解釋的肝功能異常應當考慮停用鹽酸多奈哌齊。

【兒童用藥】鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產輕微增多，并且產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

【藥物相互作用】應用多奈哌齊的臨床經驗目前尚有限。因為這個原因，可能還沒有記錄到所有可能出現的相互作用。開處方醫生應當清楚可能會發生的新的未知的與多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊和/或任一代謝產物都不抑制茶堿、華法令、西米替丁或地高辛在人體內的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西米替丁所影響。活體外試驗顯示細胞色系酶p450系統的同工酶3a4和很小限度參與的同工酶2d6與多奈哌齊的代謝有關。活體外的藥物間相互作用研究顯示酮康唑和奎尼丁，分別是cyp3a4和2d6的抑制劑，抑制多奈哌齊的代謝。因此，這些和其它cyp3a4的抑制劑如伊曲康唑和紅霉素，和cyp2d6的抑制劑如氟西汀能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進行的研究中，酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。酶的誘導劑，如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導作用的程度還不知道，類似藥物的聯合應用應當非常謹慎。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能。也有與共同治療的藥物象琥珀膽堿、其它神經―肌肉接頭阻滯劑或膽堿能激動劑或β―受體阻滯劑（其影響心肌的傳導）等有協同作用的可能。

【藥物過量】過量使用膽堿酯酶抑制劑會引起膽堿能危象，表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥。可能會有進行性肌無力，如累及呼吸肌可致死。治療用藥過量的病人，應使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過量時，可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品：首劑靜脈給1.0mg和2.0mg，然后根據臨床表現給藥。有報道合用其它擬膽堿藥，如與季胺型抗膽堿藥格隆溴胺(glycopyrrolate)合并用藥時，血壓和心率反應不明顯。尚不清楚鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液過濾)。

【藥理毒理】目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。

【藥代動力學】吸收：口服大約3－4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態。穩態后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。

【貯 藏】密封。

【包 裝】10片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20110091

【生產企業】金日制藥(中國)有限公司