【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平分散片
商品名稱：苯磺酸氨氯地平分散片
【主要成份】 本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。
【成 份】
化學(xué)名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
分子式：c20h25cln2o5?c6h6o3s
分子量：567.1
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 （1）高血壓。可單獨(dú)使用本品治療，也可與其他抗高血壓藥物合用。（2）慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療，也可與其他抗心絞痛藥物合用。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*10s*3板
【用法用量】 水中分散后口服或吞服。1．治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。調(diào)整劑量應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2．治療心絞痛：初始劑量為5～10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
【不良反應(yīng)】 氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的副作用是：?自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅?全身：疲勞?心血管，一般性：水腫?中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛?胃腸道：腹痛，惡心?心率/心律：心悸?心理性：嗜睡在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有：?自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加?全身：虛弱無(wú)力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少?心血管，一般性：低血壓，暈厥?中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺減退/感覺異常，外周神經(jīng)疾病，震顫?內(nèi)分泌：乳腺增生?胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐?代謝性/營(yíng)養(yǎng)性：高血糖?肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛?血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜?心理性：陽(yáng)萎，失眠，態(tài)度改變?呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難，鼻炎?皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色，蕁麻疹?特殊感覺：味覺錯(cuò)亂，耳鳴?泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿困難，遺尿?血管（心外的）：血管炎?視覺：視力障礙?白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少過(guò)敏反應(yīng)罕見包括搔癢癥，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑?！?曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報(bào)告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定?！?與其它的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動(dòng)過(guò)緩，室性心動(dòng)過(guò)速和房顫）和胸痛。
【禁 忌】對(duì)二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】 1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（nyha Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（praise－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【兒童用藥】尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。
【老年患者用藥】本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（auc）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】 本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α－腎上腺素能受體阻滯劑，β－腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。在以下研究中，氨氯地平與其它藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，氨氯地平或其它藥物的藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)明顯變化。其它藥物對(duì)氨氯地平的作用：西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。葡萄柚汁：20名健康志愿者同時(shí)服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平，未見對(duì)氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。鋁/鎂（抗酸劑）：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。西地那非（萬(wàn)艾可）（sildenafil）：?jiǎn)蝿┝?00mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。氨氯地平對(duì)其它藥物的作用： 阿托伐他?。╝torvastatin）：10mg氨氯地平多次用藥合并使用80mg阿托伐他汀、阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無(wú)變化。乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。環(huán)孢菌素：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動(dòng)力學(xué)。
【藥物過(guò)量】現(xiàn)有資料提示，嚴(yán)重過(guò)量能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張并可能引起反射性心動(dòng)過(guò)速。有出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓及致命性休克的報(bào)道。健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時(shí)內(nèi)服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使用本品過(guò)量可洗胃，引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無(wú)益的。
【藥理毒理】 藥理作用本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。氨氯地平（norvasc）血管作用前瞻性隨機(jī)評(píng)估臨床試驗(yàn)（prevent）研究了其對(duì)心血管病發(fā)病率和死亡率、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展及頸動(dòng)脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，對(duì)825例經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做過(guò)ptca的（42%），或有心絞痛病史的（69%）。冠心病的嚴(yán)重程度從單支血管病變（45%）到3支血管病變（21%）。高血壓未得到控制的病人（dbp>95mmhg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi)情的終點(diǎn)委員會(huì)裁定。雖然未能證實(shí)氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應(yīng)，但其能阻止頸動(dòng)脈內(nèi)膜－中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、ptca、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（cabg）、因不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰（chf）惡化的綜合終點(diǎn)指標(biāo)顯著降低（－31%）。血管重建手術(shù)（ptca和cabg）也明顯減少（－42%）。與安慰劑組相比，不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低（－33%）。毒性研究遺傳毒性致突變研究顯示無(wú)論是在基因還是染色體水平均未見與藥物相關(guān)的致突變作用。生殖毒性大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達(dá)10mg/kg/天的氨氯地平（按mg/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量*），對(duì)生殖力未見影響。致癌作用大鼠和小鼠經(jīng)食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天，連續(xù)2年，未見致癌作用。其中最大劑量（按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍）接近小鼠（而非大鼠）的最大耐受劑量。*人體最大推薦劑量以患者體重為50kg計(jì)算。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21l/kg。體外實(shí)驗(yàn)表明，血循環(huán)中97.5%的氨氯地平與血漿蛋白相結(jié)合。本品終末消除半衰期約為35～50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，本品通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出。
【貯 藏】密封。
【包 裝】5mg*10s*3板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20080298
【生產(chǎn)企業(yè)】南通久和藥業(yè)有限公司
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