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苯磺酸氨氯地平分散片給藥后6-12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時,每日一次連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。那么,苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
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心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。藥品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。藥品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。藥品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了藥品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。藥品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。藥品緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動時,藥品通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。
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