【藥品名稱】

通用名稱：恩替卡韋膠囊

商品名稱：恩替卡韋膠囊(和定)

英文名稱：entecavirdispersibletablets

【主要成份】 本品主要成份為：恩替卡韋。

【成 份】

化學名：2-氨基-9-[(1s,3r,4s)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6h-嘌呤-6-酮一水合物

分子式：c12h15n5o3h2o

分子量：295.3

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 本品適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶alt持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

【規格型號】0.5mg*14s（和定）

【用法用量】患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。推薦劑量成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時的發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg（0.5mg兩片）。本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

【不良反應】對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：ai463014，ai463022，ai463026，ai463027以及3項在中國進行的臨床試驗(ai463012，ai463023，ai463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗實檢查異常情況相似。在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。

【禁 忌】對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

【注意事項】腎功能不全的患者肌酐清除率 ；50ml/min，包括血透析或capd的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量(見【用法用量】)。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療；其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如：環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能(見【藥代動力學】)。耐藥性的特別注意事項：hbv聚合酶區的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發突變，包括恩替卡韋耐相關位點的突變。少數拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關位點rtt184，rts202和rtm250的突變。在拉米夫定治療失效研究中，恩替卡韋治療1.2，3，4和5年后，恩替卡韋基因型耐藥的累積發生率分別為6%、15%、36%、47%和51%?；颊唔氈颊邞卺t生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法?；颊咴陂_始恩替卡韋治療前，需要進行hiv抗體的檢測。應告知患者如果感染了hiv而未接受有效的hiv藥物治療，恩替卡韋可能會增加對hiv藥物治療耐藥的機會。使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播hbv的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。

【兒童用藥】遵醫囑。

【老年患者用藥】遵醫囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】遵醫囑。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(hbv)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與hbv多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：1.hbv多聚酶的啟動;2.前基因組mrna逆轉錄負鏈的形成;3.hbv dna正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δdna多聚酶和線粒體γdna多聚酶抑制作用較弱，ki值為18至大于160μm。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】每盒14粒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20100065

【生產企業】海南中和藥業有限公司