【藥品名稱】

通用名稱：枸櫞酸西地那非片

商品名稱：枸櫞酸西地那非片(萬艾可)

【主要成份】 枸櫞酸西地那非。

【性 狀】 本品為藍色薄膜衣，出去包衣顯白色。

【適應癥/功能主治】 適用于治療陰莖勃起功能障礙(ed)。

【規格型號】0.1g*1s

【用法用量】對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平(auc)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素p4503a4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅霉素增加182%、saquinavir增加210%。

【不良反應】頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

【禁 忌】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非(萬艾可)中任何成分過敏的患者禁用。

【注意事項】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供no類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、peyronie氏病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。國外批準本品上市后，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。

【兒童用藥】西地那非不適用于新生兒、兒童或婦女。

【老年患者用藥】健康老年志愿者(≧65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增加不良事件的發生，故起始劑量以25mg為宜。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】西地那非不適用于新生兒、兒童或婦女。

【藥物相互作用】其他藥物對西地那非的作用體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素p4503a4（主要途徑）和2c9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內試驗：健康志愿者同時服用本品50毫克和西咪替丁（一種非特異性細胞色素p450抑制劑）800毫克，導致血漿西地那非濃度增高56％。當單劑西地那非100毫克與細胞色素p4503a4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（auc）升高182％。此外，在健康男性志愿者進行的一項研究中，當hiv蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種cyp4503a4抑制劑）達穩態時（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的cmax提高140%，auc增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的cyp4503a4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明，當與cyp4503a4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低（見“用法與用量”）。單劑抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）對本品的生物利用度沒有影響。

【藥物過量】當發生藥物過量時，應根據需要采取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。

【藥理毒理】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環磷酸鳥苷（cgmp）特異的5 型磷酸二酯酶（pde5）的選擇性抑制劑。

【藥代動力學】西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素p450同功酶3a4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素p450同功酶3a4（cyp4503a4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素p450（cyp450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25～100mg時，約1小時內達最大血漿濃度（cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物n-去甲基代謝產物（n-desmethyl）對pde5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】0.1g*1s/盒。

【有 效 期】60 月

【執行標準】ws-404(x-350)-99(1)

【批準文號】國藥準字h20020528

【生產企業】輝瑞制藥有限公司