【藥品名稱】

通用名稱：環孢素軟膠囊

商品名稱：環孢素軟膠囊(田可)

英文名稱：ciclosporin soft capsules

【主要成份】 本品主要成份為：環孢素。其化學名稱為：環[[(e)-(2s，3r，4r)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-l-2氨基丁酰-n-甲基甘氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-l-纈氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-l-丙氨酰-d-丙氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-n-甲基-l-亮氨酰-n-甲基-l-纈氨酰]。

【成 份】

分子式：c62h111n11o12

分子量：1202.63

【性 狀】 本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色的澄明粘稠油狀液體。

【適應癥/功能主治】 1.適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應（gvhd）。2.經其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

【規格型號】25mg*50s(田可)

【用法用量】 1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1 mg/kg/日，維持劑量2～6 mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。2.骨髓移植：預防移植物抗宿主?。阂浦睬耙惶炱鹣扔铆h孢素注射液，2.5 mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6 mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年。治療移植物抗宿主?。簡为毣蛟谠媚I上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3 mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5 mg/kg/日，分2次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3 mg/kg/日，療程3～6月以上。

【不良反應】 1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進adp誘發血小板聚集，增加血栓烷a2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給相應的治療，并減少本品的用量或停用。

【禁 忌】 1.對環孢素過敏者禁用。2.有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。

【注意事項】 1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[alt]、門冬氨酸氨基轉移酶[ast]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。9、僅在服用前，才從鋁箔泡罩中取出。

【兒童用藥】兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。

【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

【藥物相互作用】 1.本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。2.與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。3.用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。4.與肝酶誘導劑合用：由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。5.與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用?？赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈ｋU性，故應謹慎。6.與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。7.與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】環孢素(又稱環孢素a)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物試驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴t細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括il—ii)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期g0期g1期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

【藥代動力學】環孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰臟。血液中33～47%的環孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中，41～58%在紅細胞中，血漿中90%的環孢素與蛋白（主要為脂蛋白）結合。環孢素經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】25mg*50s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h10960009

【生產企業】華北制藥股份有限公司