【藥品名稱】

通用名稱：依托度酸緩釋片

商品名稱：依芬

英文名稱：etodolac sustained release tablets

【主要成份】 主要成分為依托度酸。

【成 份】

化學名：1,8-二乙基－1,3,4,9-四氫吡喃－［3,4-b］吲哚-1-乙酸

分子式：c17h21no3

分子量：287.37

【性 狀】 本品為類白色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。

【適應癥/功能主治】 用于治療類風濕性關節炎及骨關節炎的癥狀和體征。

【規格型號】0.4g*12s

【用法用量】口服，推薦起使劑量為400mg到1000mg（1～2.5片），每日一次。應當根據每個患者的具體情況，尋找最小有效劑量。長期給藥過程中，劑量可根據患者的反應調節，最高不超過每日1200mg（3片）。

【不良反應】上腹疼痛、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、黑便、惡心、嘔吐，腎功能異常，頭暈、頭痛、感染、皮疹、貧血、水腫、高血壓、咽炎、鼻炎、虛弱、肝轉氨酶升高、出血時間延長、瘙癢、耳鳴。

【禁 忌】 1.已知對依托度酸過敏者；2．活動期消化性潰瘍；3．應用非甾體抗炎藥時曾出現過胃腸道潰瘍穿孔或出血者；4．服用阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥發生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態反應者。

【注意事項】 1.有潰瘍病或者消化道出血病史者使用時應十分小心，盡可能縮短治療周期，并使用最小有效劑量。2．有阿斯匹林過敏的患者禁用本品。以往未使用過非甾體抗炎藥的患者可能會出現過敏反應，一旦過敏情況出現，應立即采取急救措施。3．以往有腎臟疾病的患者應慎用本品。患有晚期腎臟疾病的患者不建議使用本品。4．肝功能異常患者在使用過程中應注意評估是否有嚴重肝臟反應，一旦出現，立即停止使用本品。5．嚴重脫水的患者慎用本品。建議首先補充水分再開始使用本品。6．患有體液潴留、高血壓以及心力衰竭的患者慎用本品。7．有哮喘病史的患者慎用本品。

【兒童用藥】本品在兒童中使用的有效和安全性尚未建立。

【老年患者用藥】臨床試驗顯示,依托度酸在65歲以上的老年患者體內的清除率降低約15%。在這些研究中年齡對本藥的半衰期和蛋白結合率沒有影響，沒有出現藥物蓄積。從藥代動力學參數來看，通常沒有必要調整老年人的用藥劑量，但是由于老年人對本藥的抗前列腺素作用較年輕病人更敏感，為此對老年人的用藥劑量可能仍需調整。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠晚期不建議使用非甾體抗炎藥物治療，因為該類藥物會導致胎兒動脈導管早閉。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌。應當根據本品對母親治療的重要性來決定是停止服藥還是停止哺乳。

【藥物相互作用】 1．不建議本品與阿斯匹林同時服用，以免增加不良事件發生的可能。2．合并使用華法令和非甾體抗炎藥會增加消化道出血的風險。3．非甾體抗炎藥會競爭性地抑制氨甲喋呤在腎臟的積聚，從而可能會增加氨甲喋呤的毒性。4．非甾體抗炎藥會削弱ace抑制劑的抗高血壓作用。5．利尿劑在與非甾體抗炎藥合并使用時，應仔細觀察患者是否有腎衰跡象。6．鋰：非甾體抗炎藥物抑制腎前列腺素的合成，使用此類藥物會導致血漿中鋰離子水平增高，腎鋰離子清除降低。7．環孢霉素、地高辛：由于非甾體抗炎藥過對腎前列腺素的作用，導致這些藥物的排泄改變，血清中環孢霉素和地高辛的水平升高，毒性增加。與環孢霉素相關的中毒性腎損害也可能增加。8．保泰松會導致游離的依托度酸增加（大約80%）。不建議二者同時使用。

【藥物過量】過量服用非甾體抗炎藥的急性癥狀通常局限于嗜睡、惡心、嘔吐以及上腹部疼痛，這些癥狀經支持療法后可逆轉。胃腸道出血、昏迷也可能出現,雖然極為罕見。此外，高血壓、急性腎功能衰竭、過敏樣反應以及呼吸抑制也可能發生。

【藥理毒理】依托度酸是一種非甾體抗炎藥，在動物模型上具抗炎、止痛和解熱作用。同其它非甾體抗炎藥一樣，對依托度酸的作用機制還不完全了解，可能與抑制前列腺素合成酶有關。

【藥代動力學】口服給藥吸收良好，依托度酸緩釋片中依托度酸的絕對生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸并沒有明顯的首過效應。每天一次口服依托度酸緩釋片800mg的情況下，給藥后大約6小時達到血藥峰濃度。主要在肝臟進行,消除半衰期為8.4小時。大約1%的藥物以原形從尿中排除。大約72%的劑量以母藥加代謝物的形式通過尿液排出，其中：依托度酸原形物占1%，葡萄糖醛酸結合的依托度酸占13%，羥基化代謝物占5%，羥基化的葡萄糖醛酸化代謝產物占20%，未確定代謝物占33%。另有大約16%的劑量由糞便排出。

【貯 藏】密封，在陰涼處保存。

【包 裝】鋁塑包裝，12片/盒。

【有 效 期】24月

【批準文號】國藥準字h20040507

【生產企業】北京雙鷺藥業股份有限公司