【藥品名稱】
通用名稱：阿德福韋酯片
商品名稱：阿德福韋酯片(粵寶)
英文名稱：adefovir dipivoxil tablets
【主要成份】 本品主要成份：阿德福韋酯，化學(xué)名稱：9-{2- [二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基] 乙基｝腺嘌呤。
【成 份】
分子式：c20h32n5o8
分子量：501.48
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
【規(guī)格型號(hào)】10mg*14s
【用法用量】成人（18-65歲）：本品的推薦量每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。
【不良反應(yīng)】國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為白細(xì)胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）和脫發(fā)（中度）。臨床研究中發(fā)生1例嚴(yán)重不良事件，為服用本品治療29周后的1例急性粒細(xì)胞白血病m3型，經(jīng)研究者判斷與本品無(wú)關(guān)。最主要的不良反應(yīng)就是使用阿德福韋酯有很強(qiáng)的潛在腎毒性，而一旦停藥，病人很可能會(huì)出現(xiàn)肝炎加重的現(xiàn)象。
【禁 忌】本品禁用于已知對(duì)阿德福韋、阿德福韋酯或阿德福韋酯片劑中任何輔料過(guò)敏的患者。
【注意事項(xiàng)】使用的劑量不允許超過(guò)推薦的劑量。
【兒童用藥】本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。阿德福韋酯不宜用于兒童和青少年。
【老年患者用藥】本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.婦女盡可能不使用阿德福韋酯，如確需使用，應(yīng)權(quán)衡利弊。只有在潛在的受益肯定大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。2.還不知道阿德福韋是否會(huì)分泌到人的乳汁中。所以應(yīng)當(dāng)告誡正在服用阿德福韋酯的母親不要給嬰兒哺乳。
【藥物相互作用】 阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍)，阿德福韋對(duì)任何一種下列常見(jiàn)的人體cyp450酶都無(wú)抑制作用：cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否能夠誘導(dǎo)cyp450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物，由cyp450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。1.福韋通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。除布洛芬、拉米夫定、對(duì)乙酰氨基酚、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和替諾福韋df外，尚未評(píng)估10mg阿德福韋酯與其他經(jīng)腎臟分泌或已知影響腎臟功能藥物的藥物相 互作用。2.mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重，因?yàn)閮煞N藥物競(jìng)爭(zhēng)同一消除途徑，可能會(huì)引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。當(dāng)阿德福韋酯與腎臟排泄藥物或其他已知影響腎臟動(dòng)物的藥物聯(lián)合應(yīng)用，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)患者的不良事件。3.福韋酯不改變拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、對(duì)乙酰氨基酚和布洛芬的藥代動(dòng)力學(xué)。當(dāng)阿德福韋酯與拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和對(duì)乙酰氨基酚同時(shí)使用，阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。4.0mg阿德福韋酯與布洛芬(800mg，1日3次)同時(shí)使用，阿德福韋酯cmax(33%)、auc(23%)和尿回收增加，該增加似乎由于口服生物利用度增加而不是腎臟清除減少所致。
【藥物過(guò)量】如果發(fā)生藥物過(guò)量，必須監(jiān)測(cè)患者是否有中毒的證據(jù)，必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/min。尚未進(jìn)行腹膜透析消除阿德福韋的研究。
【藥理毒理】阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)磷酸化核苷類似物。在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制hbv dna多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒dna后引起dna鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)hbv dna多聚酶的抑制常數(shù)(ki)是0.1μm。但對(duì)人類dna多聚酶α和γ的抑制作用較弱，ki值分別為1.18μm和0.97μm。
【藥代動(dòng)力學(xué)】阿德福韋酯是活性成份阿德福韋的前體藥物。口服給藥后，阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。口服阿德福韋酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(cmax)中位數(shù)時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍：0.58～4.0小時(shí))。cmax中位數(shù)為16.70(9.66～30.56)ng/ml,auco-∞的中位數(shù)為204.40(109.75～356.05)ng h/ml。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1～25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。阿德福韋通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌經(jīng)腎臟排泄。口服阿德福韋酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50ml/min)對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。
【貯 藏】密封。
【包 裝】10mg*14s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20100028
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東肇慶星湖生物科技股份有限公司星湖生化制藥廠
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售，詳情請(qǐng)聯(lián)系門店藥師
