【藥品名稱】
??通用名稱:鹽酸米諾環(huán)素膠囊
??商品名稱:鹽酸米諾環(huán)素膠囊(玫滿)
??英文名稱:minocycline hydrochloride capsules
【主要成份】 本品主要成份為鹽酸米諾環(huán)素。
【成 份】
??分子式:c23h27n3o7·hcl
?? 分子量:493.94
【性 狀】 本品內(nèi)容物為黃色至黃褐色微丸。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染:1. 尿道炎、男性非淋菌性尿道炎(ngu)、前列腺炎、淋病、膀胱炎、附睪丸炎、宮內(nèi)感染、腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎等。2. 淺表性化膿性感染:痤瘡、扁桃體炎、肩周炎、毛囊炎、膿皮癥、癤、癤腫癥、癰、蜂窩組織炎、汗腺炎、皮脂囊腫粉瘤、乳頭狀皮膚炎、甲溝炎、膿腫、雞眼繼發(fā)性感染、咽炎、淚囊炎、眼瞼緣炎、麥粒腫、牙齦炎、牙冠周圍炎、牙科性上腭竇炎、感染性上腭囊腫、牙周炎、外耳炎、外陰炎、陰道炎、創(chuàng)傷感染、手術(shù)后感染。3. 深部化膿性疾病:乳腺炎、淋巴管(結(jié))炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。4. 急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。5. 梅毒。6. 中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。7. 痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。8. 腹膜炎。9. 敗血癥、菌血癥。
【規(guī)格型號】50mg*10s*2板
【用法用量】口服。成人首次劑量為0.2g,以后每12或24小時再服用0.1g,或遵醫(yī)囑。尋常性痤瘡每次50mg,一日2次,6周為一療程。腎功能損害患者:腎功能損害患者用藥,其24小時內(nèi)的日總劑量不應(yīng)超過200mg。
【不良反應(yīng)】根據(jù)meddra系統(tǒng)/器官分類,用cioms頻率種類,將不良反應(yīng)列表如下:常見:≥1%不常見:≥0.1% 且〈1%罕見:≥0.01% 且〈0.1%非常罕見:〈0.01%系統(tǒng)器官分類 不良反應(yīng)血液淋巴系統(tǒng)異常罕見: 嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少;非常罕見: 溶血性貧血、全血細(xì)胞減少癥;發(fā)生率不確定: 粒細(xì)胞缺乏;心血管系統(tǒng)異常非常罕見: 心肌炎、心包炎;耳與迷路異常罕見: 聽力損害、耳鳴;內(nèi)分泌系統(tǒng)異常非常罕見: 甲狀腺功能異常、甲狀腺褐-黑變;胃腸道系統(tǒng)異常罕見: 腹瀉、惡心、口腔炎、牙齒變色(包括成人牙齒變色)、嘔吐;非常罕見: 消化不良、吞咽困難、牙釉質(zhì)發(fā)育不全、小腸結(jié)腸炎、食道炎、食道潰瘍、舌炎、胰腺炎、假膜性腸炎;發(fā)生率不確定: 口腔變色(包括舌、唇和牙齦);全身性疾病不常見: 發(fā)熱;非常罕見: 分泌物變色;肝膽系統(tǒng)異常罕見: 肝酶升高、肝炎;非常罕見: 肝內(nèi)膽汁郁積、肝衰竭(包括致命性的)、高膽紅素血癥、黃疸;發(fā)生率不確定: 自體免疫性肝炎;免疫系統(tǒng)異常罕見: 過敏性/過敏性樣反應(yīng)(包括休克)、包括致命性的;發(fā)生率不確定: 超敏反應(yīng);感染和侵染非常罕見: 口腔及肛門生殖道念珠菌感染、外陰陰道炎;代謝和營養(yǎng)異常罕見: 厭食;肌肉、結(jié)締組織和骨骼系統(tǒng)異常罕見: 關(guān)節(jié)痛、狼瘡樣綜合癥、肌痛;非常罕見: 關(guān)節(jié)炎、骨變色、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(sle)惡化、關(guān)節(jié)僵直、關(guān)節(jié)腫脹;神經(jīng)系統(tǒng)異常常見: 頭昏(頭暈);罕見: 頭痛、感覺遲鈍、感覺異常、腦假瘤、眩暈;非常罕見: 囪門凸出;發(fā)生率不確定: 抽搐、鎮(zhèn)靜;腎及泌尿系統(tǒng)異常罕見: 血尿素氮(bun)升高;非常罕見: 急性腎功能衰竭、間質(zhì)性腎炎;生殖系統(tǒng)及乳腺異常非常罕見: 龜頭炎;呼吸、胸和縱隔異常罕見: 咳嗽、呼吸困難;非常罕見: 支氣管痙攣、哮喘惡化、肺嗜酸粒細(xì)胞增多;發(fā)生率不確定: 局限性肺炎;皮膚及皮下組織異常罕見: 脫發(fā)、多形性紅斑、結(jié)節(jié)性紅斑、固定性藥疹;皮膚著色過度、光敏反應(yīng)、搔癢、皮疹、蕁麻疹;非常罕見: 血管性水腫、剝脫性皮炎、指甲著色過度、stevens-johnson綜合癥、毒性表皮壞死、脈管炎;上市后,在接受米諾環(huán)素治療的患者中報道有甲狀腺癌的發(fā)生,米諾環(huán)素的使用和甲狀腺癌之間的因果關(guān)系尚未確立。已報道有以下的綜合癥。某些出現(xiàn)這些綜合癥的病例中有死亡報道。和其它嚴(yán)重的不良反應(yīng)一樣,如出現(xiàn)這些綜合癥,應(yīng)立即停藥:· 過敏反應(yīng)綜合癥,包括表皮反應(yīng)(如皮疹或剝脫性皮炎)、嗜酸粒細(xì)胞增多和以下一項或多項:肝炎、局限性肺炎、腎炎、心肌炎、心包炎。可能存在發(fā)熱和淋巴結(jié)病。· 狼瘡樣綜合癥,包括抗核抗體陽性;關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)僵直或關(guān)節(jié)腫脹;以下一項或多項:發(fā)熱、肌痛、肝炎、皮疹、脈管炎。· 血清病樣綜合癥,包括發(fā)熱;蕁麻疹或皮疹;關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,關(guān)節(jié)僵直和關(guān)節(jié)腫脹。可能存在嗜酸粒細(xì)胞增多。
【禁 忌】對任何四環(huán)素類藥物或本品中的任一成分過敏者禁用。
【注意事項】1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進(jìn)食者及全身狀態(tài)惡化患者(因易引發(fā)維生素k缺乏癥)慎用。2.由于具有前庭毒性,本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。3.對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。4.由于可致頭暈、倦怠等,汽車駕駛員、從事危險性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。5.本品滯留于食道并崩解時,會引起食道潰瘍,故應(yīng)多飲水,尤其臨睡前服用時。6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應(yīng)進(jìn)行血清學(xué)檢查,并至少進(jìn)行4個月。7.嚴(yán)重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量,如需長期治療,應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。8.用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。9.本品較易引起光敏性皮炎,故用藥后應(yīng)避免日曬。10.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(hingerty法)濃度時,由于本品對螢光的干擾,可能使測定結(jié)果偏高。(2)可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ast、alt)的測定值升高。11.本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。詳見內(nèi)包裝說明書。
【兒童用藥】由于本品可引起牙齒永久性變色,牙釉質(zhì)發(fā)育不良,并抑制骨骼的發(fā)育生長,故8歲以下小兒禁用。
【老年患者用藥】本品的臨床試驗沒有包括足夠多的65歲以上的患者,所以不能判斷老年人用藥后的反應(yīng)是否和年輕人相同。老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎,通常從最小劑量開始,因為老年人出現(xiàn)肝臟、腎臟或心臟功能降低的可能較高,并可能同時患有其它疾病或正在使用其它藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中,引起胎兒牙釉質(zhì)發(fā)育不良,并抑制胎兒骨骼生長;在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準(zhǔn)備懷孕的婦女禁用。2.本品在乳汁中濃度較高,雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡(luò)合物,吸收甚少,但由于本品可引起牙齒永久性變色,牙釉質(zhì)發(fā)育不良,并抑制嬰幼兒骨骼的發(fā)育生長,故哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。
【藥物相互作用】1.由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品與抗凝血藥合用時,應(yīng)降低抗凝血藥的劑量。2.由于制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少、活性降低,故本品與制酸藥應(yīng)避免同時服用。3.本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時,可形成不溶性絡(luò)合物,使本品的吸收減少。4.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時,可能影響本品的吸收。5.由于巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導(dǎo)微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時須調(diào)整本品的劑量。6.全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導(dǎo)致致命性的腎毒性。7.由于本品能干擾青霉素的殺菌活性,所以應(yīng)避免本品與青霉素類合用。8.本品與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。9.本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。10.本品和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
【藥物過量】1.藥物過量最常見的不良反應(yīng)包括頭昏、惡心和嘔吐。 2.尚無鹽酸米諾環(huán)素的特定的解毒劑。 3.萬一發(fā)生藥物過量,應(yīng)立即停藥,對癥治療并采取支持性治療措施。血液透析和腹膜透析不能有效清除血液中的鹽酸米諾環(huán)素。
【藥理毒理】1.藥理:本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環(huán)素類抗生素中,本品的抗菌作用最強(qiáng)。抗菌譜與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強(qiáng)的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由于濫用四環(huán)素類抗生素,現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽性和陰性菌均對本品耐藥。本品的作用機(jī)制是與核糖體30s亞基的a位置結(jié)合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,也具有殺菌作用。2.毒理:本品能導(dǎo)致實驗動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變?yōu)楹谏4笫蠼o予本品進(jìn)行慢性治療,結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。
【藥代動力學(xué)】本品口服后迅速被吸收,食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g,1~4小時內(nèi)(平均2.1小時)達(dá)血藥峰濃度(cmax),為2.1~5.1mg/l。本品脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10~30倍,在唾液和淚液中的濃度比其他四環(huán)素類抗生素高。血清蛋白結(jié)合率為76%~83%。在體內(nèi)代謝較多,在尿中排泄的原形藥物遠(yuǎn)低于其他四環(huán)素類。本品排泄緩慢,大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.1~22.1小時(平均15.5小時)。
【貯 藏】遮光,密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝,50mg/粒,10粒/板,2板/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h10960011
【生產(chǎn)企業(yè)】惠氏制藥有限公司
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