【藥品名稱】
??通用名稱：鹽酸吡格列酮片
??商品名稱：鹽酸吡格列酮片(艾汀)
【主要成份】 本品主要成分是鹽酸吡格列酮。
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】適應(yīng)癥為2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。
【規(guī)格型號(hào)】15mg*14s
【用法用量】口服，一日一次。無(wú)充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（nyha分級(jí)為i級(jí)和ii級(jí)）的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據(jù)糖化血紅蛋白（hbalc）檢測(cè)血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。
【不良反應(yīng)】有臨床意義的不良反應(yīng)：1.因可能會(huì)出現(xiàn)或加重心力衰竭，服用本品期間應(yīng)密切觀察。如出現(xiàn)水腫、體重突然增加和心力衰竭等癥狀/體征(呼吸急促、心悸，心胸比增大，胸腔積液等)，應(yīng)采取停藥，并給予髓袢利尿劑等適當(dāng)措施。合并心臟疾病的患者服用本品或與胰島素合并用藥時(shí)，更可能引發(fā)心力衰竭，因而應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者心力衰竭的征兆(參照[慎重用藥]項(xiàng)和[重要的注意事項(xiàng)])。2.由于循環(huán)血漿容量的增加可能引起水腫(8.2%，112/1368例)，故應(yīng)密切觀察。出現(xiàn)水腫時(shí)，采取減少劑量或停止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧２扇∵@些措施后癥狀無(wú)改善時(shí)，根據(jù)情況，必要時(shí)考慮給予髓袢利尿劑(呋塞米等)。水腫更常見(jiàn)于女性患者，與胰島素合并用藥的患者或伴有糖尿病并發(fā)癥的患者，此外當(dāng)劑量由一日1次30mg增至45mg時(shí)也有出現(xiàn)水腫的報(bào)道。對(duì)于這類患者，應(yīng)特別留意水腫的發(fā)生(參照[有關(guān)用法用量的注意事項(xiàng)])。3.可能伴隨出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ast）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（alt）和堿性磷酸酶（alp）顯著升高的肝功能障礙或黃疸(＜0.1%)。因此對(duì)于存在潛在肝功能障礙的患者，如有必要應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。如果出現(xiàn)異常應(yīng)采取如停止用藥等適當(dāng)措施。
【禁 忌】1.心力衰竭或有心力衰竭病史的患者[在動(dòng)物研究中，伴隨循環(huán)血漿容量的增加有可能出現(xiàn)代償性變化而引起心臟重量增加。有臨床病例報(bào)道出現(xiàn)心力衰竭或加重心力衰竭]2.嚴(yán)重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。[必須用靜脈輸液及胰島素迅速糾正高血糖。]3.嚴(yán)重肝功能障礙的患者[本品主要在肝臟進(jìn)行代謝，有可能引起蓄積。]4.嚴(yán)重腎功能障礙的患者5. 嚴(yán)重的感染癥，手術(shù)前后，或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者[有必要注射胰島素以控制血糖，因而不適合給予本品。]6.對(duì)本品成分有過(guò)敏史的患者7.孕婦或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項(xiàng))。
【注意事項(xiàng)】1．慎重用藥(對(duì)下述患者慎用)(1)對(duì)下述患者或情況：1)心臟疾病患者，如心肌梗塞、心絞痛、心肌病和高血壓性心臟病等，可能引起心力衰竭[伴隨循環(huán)血漿容量的增加有可能誘發(fā)心力衰竭]。(參照和【不良反應(yīng)】)2)肝或腎功能障礙(參照【禁忌】項(xiàng))3)腦垂體機(jī)能不全或腎上腺機(jī)能不全[有可能引起低血糖]。4)營(yíng)養(yǎng)不良狀態(tài)，饑餓狀態(tài)，不規(guī)律的飲食攝取，飲食攝取量不足或衰弱狀態(tài)[有可能引起低血糖] 。5)激烈的肌肉運(yùn)動(dòng)[有可能引起低血糖]。6)過(guò)度的飲酒 [有可能引起低血糖]。7)老年患者(參照老年患者用藥)2. 重要的注意事項(xiàng)(1)因?yàn)檠h(huán)血漿容量的增加短時(shí)期內(nèi)有可能出現(xiàn)浮腫、誘發(fā)心力衰竭或加重，對(duì)下列情況應(yīng)注意觀察(參照【禁忌】項(xiàng)和【慎重給藥】項(xiàng))。本品不可用于心力衰竭或有心力衰竭病史的患者。服用本品后應(yīng)密切觀察。如出現(xiàn)浮腫、體重突然增加、心力衰竭癥狀等，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施，給予袢利尿劑(呋塞米等)應(yīng)指導(dǎo)患者在服用本品期間注意有無(wú)浮腫、體重突然增加或改變等癥狀出現(xiàn)。如出現(xiàn)以上異常癥狀，請(qǐng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。(2)可能引起心電圖異常和心胸比增大，充分留意觀察；定期檢查心電圖，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，采取暫時(shí)停藥或減少劑量等慎重處理。(參照【不良反應(yīng)】項(xiàng)。)(3)本品與其他降糖藥合用時(shí)，有時(shí)會(huì)引起低血糖癥狀。與這些藥合并使用時(shí)，對(duì)患者要充分說(shuō)明低血糖癥狀及處理方法，提醒患者注意低血糖癥狀。(參照【藥物相互作用】項(xiàng)和【不良反應(yīng)】項(xiàng))(4)本品只適用于經(jīng)飲食療法和/或運(yùn)動(dòng)療法等糖尿病基本療法而達(dá)不到充分效果的患者。(5) 本品只限用于推斷有胰島素抵抗性的患者。胰島素抵抗性的粗略判斷標(biāo)準(zhǔn)為體重指數(shù)(body mass index：bmi kg/m2)大于或等于24；或空腹全血胰島素分泌水平大于或等于5mu/ml。(6)服用本品期間應(yīng)定期檢查血糖、尿糖，確認(rèn)其藥效。如果服用3個(gè)月還未達(dá)到滿意效果時(shí)，應(yīng)及時(shí)改用其他藥物。
【兒童用藥】對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立(沒(méi)有臨床經(jīng)驗(yàn))。
【老年患者用藥】老年人通常生理機(jī)能減退，應(yīng)小心給藥，例如從1日1次15mg開(kāi)始用藥，嚴(yán)密觀察病程中是否發(fā)生不良反應(yīng)。與年輕受試者相比，健康老年受試者吡格列酮血藥濃度峰值無(wú)顯著差異，但auc值大約增加了21%。與年輕受試者相比（約7小時(shí)）。這些變化并未達(dá)到被認(rèn)定為有臨床相關(guān)性的程度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.不用于孕婦或有可能妊娠的婦女。[有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立。在大鼠的器官形成期進(jìn)行給藥試驗(yàn)，≥40mg/kg組觀察到胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值，新生鼠生存率出現(xiàn)低值；在家兔的器官形成期進(jìn)行給藥試驗(yàn)，160mg/kg組觀察到有母體兔的死亡或流產(chǎn)各1例，胚·胎仔死亡率出現(xiàn)高值。]2.哺乳期婦女避免用藥，不得不用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。[有報(bào)道，在大鼠的乳汁中有藥物出現(xiàn)。]
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。一旦發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)根據(jù)患者的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
【藥理毒理】本品作用于胰島素受體的胰島素結(jié)合位點(diǎn)的細(xì)胞內(nèi)靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認(rèn)為是通過(guò)使涉及產(chǎn)生胰島素抵抗性的主要因素的細(xì)胞內(nèi)胰島素信息傳遞機(jī)制正常化而產(chǎn)生作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】血藥濃度健康成年男子口服本品時(shí)，在血液中檢測(cè)出原形藥及其代謝產(chǎn)物Ⅰ-Ⅵ(m-i～m-Ⅵ)，其中m-Ⅱ～m-Ⅳ為活性代謝物。健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時(shí)，原形藥及活性代謝物的血藥濃度如下表所示。
【貯 藏】密封。
【包 裝】15mg*14片/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20040267
【生產(chǎn)企業(yè)】北京太洋藥業(yè)有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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