【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸吡格列酮片

商品名稱：鹽酸吡格列酮片(安可妥)

英文名稱：pioglitazone hydrochloride tablets

【主要成份】本品主要成分是鹽酸吡格列酮。

【成 份】

化學名：(±)-5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]-苯甲基]噻唑烷-2，4-二酮單鹽酸鹽

分子式：c19h20n203s·hcl

分子量：392.90

【性 狀】本品為帶有刻痕白色或淡黃色片。

【適應癥/功能主治】本品主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。

【規格型號】15mg*30s

【用法用量】1 適用于所有患者的推薦用法 口服，一日一次。無充血性心力衰竭的患者起始推薦劑量為一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者的起始推薦劑量為一日一次15mg。根據糖化血紅蛋白檢測血糖的變化，患者一日服用劑量可從1次15mg逐步增加至最大劑量一次45mg。 2 與胰島素分泌促進劑或胰島素合并用藥 如果本品和胰島素分泌促進劑合并用藥時患者出現了低血糖癥狀，應當降低胰島素分泌促進劑藥物的劑量。如果本品和胰島素合并用藥時，患者出現了低血糖癥狀，胰島素的藥物劑量應當降低10%-25%，并且應當根據患者的個體血糖反應情況對胰島素用量作進一步的調整。 1.有報道女性患者發生浮腫的幾率較高，因而女性患者用藥時，起始劑量為1日1次15mg，并應注意觀察是否發生水腫。 2. 從1日1次30mg增量至45mg后，有報道患者發生水腫的幾率較高，因而增量至45mg時，應注意觀察是否發生水腫。 3.本品與胰島素制劑合用時，有報道患者發生水腫的幾率較高，因而從一日一次15mg開始服藥為宜。劑量增加需謹慎，并仔細觀察水腫情況以及心力衰竭的體征和癥狀。 4.通常老年患者生理機能減退，因而從1日1次15mg開始服藥為宜。

【不良反應】①低血糖。 ②吡格列酮組貧血癥發生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發生率均為1.6％。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。 ③浮腫。 ④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。 ⑤alt升高，吡格列酮組有0.26％的患者、安慰劑組有0.25的患者alt水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。 ⑥未見致畸作用。

【禁 忌】對本品或制劑成分過敏的患者禁作。

【注意事項】①本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。

【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。

【老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。

【藥物相互作用】①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。 ②本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。 ③cyp3a4對本品的代謝有一定作用。 ④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。 ⑤除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[ppar-γ][1]，ppar-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。由于本品提高了循環胰島素的作用，因此它不能降低缺乏內源性胰島素的血糖。

【藥代動力學】本品每天給予10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續升高，7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其auc占總auc的20％～25％。

【貯 藏】密封。

【包 裝】15mg*30s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20052156

【生產企業】成都迪康藥業有限公司