【藥品名稱】

??通用名稱：扎魯司特片(安可來)

??商品名稱：扎魯司特片(安可來)

??英文名稱：zafirlukast tablets

【主要成份】 扎魯司特。

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】適用于哮喘的預防和長期治療。

【規格型號】20mg*14s

【用法用量】口服，成人和12歲以上(包括12歲)兒童，起始劑量20mg/次，bid。一般維持劑量為20mg/次，bid，劑量可逐步增加至一次最大量40mg，bid，可能療效最佳，但不應超過最大推薦劑量。用于預防哮喘，應持續用藥。老年人及肝損害患者，起始劑量為20mg/次，bid，然后根據臨床反應調整劑量。

【不良反應】“安可來”的耐受性良好，使用時可能引起頭痛或胃腸道反應，這些癥狀通常較輕微。在使用“安可來”后曾出現如下的報告*皮疹，包括水皰*過敏反應，包括蕁麻疹和血管性水腫(極少)*輕微的肢體水腫(極少)*挫傷后出血障礙*粒細胞缺乏癥以上事件通常在停藥后恢復正常。臨床實驗中已觀察到服用“安可來”可出現轉氨酶升高，但不常見。繼續治療或停藥后可恢復正常。極少數患者因藥物介導的肝炎而轉氨酶持續異常，這種情況常在停用“安可來”后恢復正常。在上市后的經驗中曾有極少數病例出現肝炎的體征，有的病例還伴有高膽紅素血癥，有的沒有，這些報告與服用“安可來”有關。這類事件通常在停用“安可來”后恢復正常。大部分報告來自女性患者。有罕見的肝功能衰竭的報告。有極少數出現高膽紅素血癥的報告與服用“安可來”有關，但并未升高肝功能檢查結果。通過安慰劑的對照觀察發現，使用“安可來”的老年患者感染的發生率增加，但癥狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。有極少數非特異性關節痛和非特異性肌痛的報告與“安可來”有關。

【禁 忌】對本品及其組分過敏者禁用。

【注意事項】1.本品不適用于解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣。2.不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮質激素，在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時應謹慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，極少數發生嗜酸性細胞浸潤，應注意。3.不推薦用于包括肝硬化在內的肝損害患者。4.哮喘緩解期和急性發作期，通常應維持治療。

【兒童用藥】“安可來”對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報道。

【老年患者用藥】請參見用法與用量部分中老年人用藥一節。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女服用的安全性尚未確立。哺乳期婦女不宜服用。

【藥物相互作用】“安可來”可與其它哮喘和過敏癥常規治療藥聯合使用。與吸入糖皮質激素，吸入和口服支氣管擴張劑，抗生素和抗組織胺等藥合用時未見不良相互作用。“安可來”與口服避孕藥同服時未見不良相互作用。與阿斯匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%，但其不至于引起相應臨床效應。與紅霉素合用使扎魯司特血漿濃度降低約40%。在臨床實驗中，聯合使用茶堿可出現血漿中扎魯司特水平下降大約30%，但對于血漿中的茶堿水平無影晌。然而在上市后監測中有極少數患者合用“安可來”后出現茶堿水平升高。與特非那丁合用能導致扎魯司特曲線下面積降低54%，但對血漿特非那丁水平無影響。與華法令合用能導致最大凝血酶原時間延長約35%。因此在“安可來”與華法令合用時，建議密切監測凝血酶原時間。二者之間的相互作用可能是由于扎魯司特抑制了細胞色素p4502c9異構酶系統。

【藥物過量】暫無有關人類服用過量“安可來”的資料，但應積極處理，洗胃有助于清除過量的藥物。

【藥理毒理】本品作為一種多肽性ltc4、ltd4、lte4等超敏反應慢反應物質的白三烯受體拮抗劑，競爭性抑制白三烯活性，有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。本品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體，不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。

【藥代動力學】口服吸收良好，服后約3h血漿濃度達峰值。服藥2h內，藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可在基礎支氣管運動張力上產生明顯的首劑效應。血漿蛋白結合率為99%，尿排泄為口服劑量的10%，大便排泄為89%，消除半衰期約為10h。藥代動力學在正常人群和腎損害患者無顯著差異。與食物同服時大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可達40%。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*14s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】h20090311

【生產企業】astrazeneca uk limited