【藥品名稱】
通用名稱：格列美脲口腔崩解片
商品名稱：格列美脲口腔崩解片
英文名稱：glimepiride orally disintegrating tablets
【主要成份】 本品主要成分為格列美脲。
【性 狀】 本品為口腔崩解片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。
【規(guī)格型號】2mg*15s*3板
【用法用量】本品為口腔崩解片，使用時將片含入口腔可迅速崩解，不需或只需少量水，也無需咀嚼，崩解后，借吞咽動作入消化道起效。一天一次。
【不良反應(yīng)】對4200例患者觀察表明，該品耐受性良好。低血糖發(fā)生率為0.9%～1.7%，其他可能發(fā)生的不良反應(yīng)有眩暈、無力、頭痛及惡心。罕見的如嘔吐、腹痛、腹瀉和皮膚過敏瓜發(fā)生率<1%。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項】對該品過敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮癥酸中毒及高滲綜合征患者，嚴(yán)重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內(nèi)，出現(xiàn)低血糖的危險性可能增大，需仔細(xì)觀察，定期監(jiān)測血糖及尿糖。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對計劃懷孕的病人，建議換用胰島素治療。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【藥物相互作用】 1.該品與其他高蛋白結(jié)合率的藥物同服時，由于與血清蛋白競爭性結(jié)合而使該品的auc和c max 分別降低34%和4%，但不改變血漿中葡萄糖和c肽的濃度。普萘洛爾可使該品的c max ，auc和t 1/2 分別顯著增加23%，22%和15%，并使cl/f減少18%。與ace抑制劑同服時，可能增強該品的降糖效果。 2.當(dāng)與下列具有增強降血糖作用的某個藥物合用時，可能會導(dǎo)致低血糖發(fā)生，例如：胰島素、其他降糖藥、ace抑制劑、別嘌呤醇、具合成代謝的類固醇及男性性激素、氯霉素、香豆素衍生物、環(huán)磷酰胺、雙異丙吡胺、氟苯丙胺、苯吡胺醇、纖維素衍生物、氟苯氧丙胺、胍乙啶、異環(huán)磷酰胺、mao抑制劑、環(huán)氯苯咪唑、對氨水楊酸、己酮可可堿、保泰松、炎爽痛、羥基保泰松、丙磺舒、喹諾酮類、水楊酸、苯磺唑酮、磺胺類、四環(huán)素族、三乙氯喹、氯乙環(huán)磷酰胺。 3.當(dāng)與下列具有減弱降血糖作用的某個藥物合用時，可能會引起高血糖，例如：乙酰唑胺、巴比妥類、皮質(zhì)類固醇、氯甲苯噻嗪、利尿藥、腎上腺素和其他擬交感神經(jīng)藥物、高血糖素、輕瀉藥、煙酸、雌激素和孕激素，吩噻嗪、苯妥英、利福平、甲狀腺激素。h2受體拮抗劑、氯壓定和利血平可能會增強或減弱降血糖作用。b-阻滯劑可降低糖耐量，可導(dǎo)致糖尿病病人代謝控制惡化。另外，b-阻滯劑還可使病人容易出現(xiàn)低血糖。在抗交感神經(jīng)藥物如b-阻滯劑、氯壓定、胍乙啶和利血平的作用下，對低血糖的腎上腺素反向調(diào)節(jié)作用可能會減弱或缺乏。無法預(yù)料急性和慢性飲酒對亞莫利的降血糖作用是增強還是減弱。香豆素衍生物的作用可能是增強或減弱。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】該品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，其作用機制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體結(jié)合，此受體與atp敏感的k+通道相耦連，促使katp通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與katp的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對心血管katp通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
【藥代動力學(xué)】12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲，可完全吸收，t max 為h，c max 為ng·ml-1。auc在劑量1～8mg范圍呈線性增長。多次服用4或8mg該品未發(fā)現(xiàn)蓄積。該品蛋白結(jié)合率大于99.5%，分布容積為8.8l。該品主要由肝代謝，主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由cyp2c9形成，并具有藥理活性。主要從尿排匯，單次口服1～8mg后，總清除率為2.7～3.2l·h-1。
【貯 藏】密封，置干燥處。
【包 裝】2mg*15s*3板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20080704
【生產(chǎn)企業(yè)】武漢維奧制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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