【藥品名稱】

通用名稱：酒石酸羅格列酮分散片

商品名稱：酒石酸羅格列酮分散片

英文名稱：rosiglitazone tartrate dispersible tablets

【主要成份】 酒石酸羅格列酮。

【成 份】

分子式：c18h19n3o3s·c4h6o6

分子量：507.51

【性 狀】 分散片。

【適應癥/功能主治】 用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應控制影響血糖控制的病癥，如感染。

【規格型號】4mg*12片

【用法用量】糖尿病的治療應個體化。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg（即1片），一日1次。經12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg（即2片），一日1次或分兩次服用（早、晚各1次）。本品可于空腹或進餐時服用。

【不良反應】據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。

【禁 忌】對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

【注意事項】 1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。 2.本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。

【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。

【老年患者用藥】老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類c：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當于人日服用最大推薦劑量auc的20和75倍），未發現致畸作用。

【藥物相互作用】 1.經細胞色素p450 代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的p450 。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過cyp2c8代謝，極少部分經cyp2c9代謝。 2.尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經cyp3a4途徑代謝，因此與本品（4mg/次，每日2次）合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。 3.格列本脲：對于服用格列本脲病情穩定的糖尿病患者，本品（2mg/次，每日2次）與格列本脲(3.75mg/日至10mg/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。

【藥物過量】目前尚缺乏人體過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發生藥物過量，應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。

【藥理毒理】2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體的g(ppar-g，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)的高選擇性、強效激動劑。人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在ppar受體。本品激活ppar-g核受體，可參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，ppar-g反應基因（ppar-g-responsive genes）也參與脂肪酸代謝的調節。臨床研究中空腹血糖（fpg）和hbalc的檢測結果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和c肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。

【藥代動力學】據文獻資料報道，馬來酸羅格列酮片在治療劑量范圍內，羅格列酮的血漿峰濃度（cmax）與藥－時曲線下面積（auc）隨劑量增加而成比例增加（見表2），消除半衰期為3～4小時，與劑量無關。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】4mg*12片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20080255

【生產企業】浙江京新藥業股份有限公司