【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片
商品名稱：鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片(賽樂特)
英文名稱：paroxetine hydrochloride enteric-coated sustained-release tablets
【主要成份】 鹽酸帕羅西汀。
【性 狀】 本品為黃色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療成人抑郁癥。詳見包裝內(nèi)部說明書。
【規(guī)格型號】12.5mg*10s(賽樂特緩釋片)
【用法用量】每日一次，推薦的初始劑量為25mg/天。詳見包裝內(nèi)部說明書。
【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道鹽酸帕羅西汀臨床對照研究觀察到的主要不良反應(yīng)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、失眠、激動、震顫、焦慮、頭暈；胃腸道系統(tǒng)包括便秘、惡心、腹瀉、口干、嘔吐和胃腸脹氣；其他還有乏力、性功能障礙(包括陽痿、性欲下降)。 多數(shù)不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨時(shí)用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。 曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅-綠色盲、嘔吐及血清素綜合癥的報(bào)道。 與其它5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，有報(bào)道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動過速的報(bào)道。曾有發(fā)生意識障礙的報(bào)道。也有報(bào)道肝功能異常，但少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報(bào)道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報(bào)道。很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報(bào)道，偶有報(bào)道光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，neroleptic malignant綜合癥(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。 也有疑為高催乳素血癥/溢乳癥的癥狀報(bào)道。 本品較三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘、和嗜睡少見。錐體外系反應(yīng)包括口-面部肌張力障礙罕見報(bào)道，大多發(fā)生有潛在運(yùn)動障礙的病人或正服用精神科類藥物者。 也有報(bào)道迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激動、震顫、惡心、出汗恐怖癥/社交焦慮癥、意識模糊)。建議終止治療前逐漸減量。
【禁 忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.閉角型青光眼、癲癇癥、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。 2.出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。 4.服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。
【兒童用藥】本品在兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，不宜使用。
【老年患者用藥】酌情減少用量，日劑量不要超過40mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無孕婦及哺乳期婦女服用本品的安全性資料，因此不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可考慮使用。
【藥物相互作用】 1.本品與色氨酸合用，可造成高血清素綜合癥，表現(xiàn)為躁動、不安及胃腸道癥狀。再者可出現(xiàn)肌張力 增高、高熱或意識障礙，故本品不宜與色氨酸合用。 2.肝酶的藥物酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑，可影響本品的代謝和藥代動力學(xué)性質(zhì)，當(dāng)本品與已知的藥物代 謝抑制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍的低限，而與已知的酶誘導(dǎo)劑合用時(shí)，無須考慮調(diào)整初始劑量。 3.服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。 4.服用本品前后2周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抑制劑，在停用單胺氧化酶抑制劑2周后，開始服用本藥 應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。 5.本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重，注意監(jiān)測血鋰濃度。 6.與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時(shí)，會降低本藥的血藥濃度，并可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。 7.本品與華法林合用，可導(dǎo)致出血增加。 8.本品與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血濃度增高。 9.本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿作用時(shí)應(yīng)減少丙環(huán)定的劑量。
【藥物過量】藥物過量時(shí)可引起p-q間隔延長，惡心、嘔吐、瞳孔放大、口干、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐，應(yīng)對癥治療及支持療法。
【藥理毒理】藥理作用 僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺h1受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶也沒有抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：帕羅西汀細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、程度外dna合成試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m 計(jì)算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍)，大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時(shí)可見附睪管上皮空泡，25mg/kg/天時(shí)伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m 計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍)，未顯示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。 致癌性：在嚙齒類動物給藥(飼料摻入法)兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達(dá)25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m 計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍)，結(jié)果高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤顯著增加(對照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴網(wǎng)狀內(nèi) 皮細(xì)胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加，但沒有藥物相關(guān)的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。 依賴性：目前沒有有關(guān)帕羅西汀動物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。
【藥代動力學(xué)】本品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國健康男性志愿者口服40mg鹽酸帕羅西汀，t1/2ke為19.74小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5.30小時(shí)，峰濃度為31.01ng/ml，auc(0-tn)為727.93ng/ml*h， auc(0-inf)為873.17ng/ml*h。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道口服鹽酸帕羅西汀30mg，大都10天能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為5.2小時(shí)，峰濃度為61.7ng/ml，血漿蛋白結(jié)合率為95%，分布到各組織器官，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品清除半衰期通常為24小時(shí)。在肝臟代謝，約2%以原型由尿排出，其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出，少量由糞便排泄。
【貯 藏】密封。
【包 裝】12.5mg*10s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】H20170001（原H20120120）
【生產(chǎn)企業(yè)】葛蘭素史克中國制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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