【藥品名稱】

通用名稱：嗎替麥考酚酯分散片

商品名稱：嗎替麥考酚酯分散片(順友)

英文名稱：mycophenolate mofetil dispersible tablets

【主要成份】 本品活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學名稱為:(e)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。

【成 份】

分子式：c23h31no7

分子量：433.50

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 用于預防同種腎臟、心臟或肝臟移植患者的器官排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

【規格型號】0.25g*40s（順友）

【用法用量】 1.腎臟移植：成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為1 g，bid（日劑量為2 g）。雖然在臨床試驗中用過每次1.5 g，bid（日劑量3 g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優勢。每天接受2 g 嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3 g 的患者要好。2.肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1 g bid（每天劑量1-2 g）。在腎臟、心臟或肝臟移植后應盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對mpa auc 無影響，但使mpa cmax 下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。3.肝功能異常的患者：伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植患者不需要做劑量調整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調整不清楚。對伴有嚴重肝實質病變的心臟移植患者尚無數據。4.老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1g bid，肝臟移植患者為0.5-1g bid。

【不良反應】 與免疫抑制劑使用有關的不良反應特征經常難以建立，一方面是因為基礎疾病的存在，另一方面是因為其它多種藥物的聯合應用。1.在預防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應過程中，使用驍悉聯合環孢霉素和皮質類固醇激素的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染，例如，條件致病菌感染等。2.惡性腫瘤：接受免疫抑制方案的患者，包括合并藥物的患者，接受驍悉作為部分免疫抑制的患者，發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚發生的危險性增加。3.條件致病菌感染：所有移植患者的條件致病菌感染的風險都增高，風險隨免疫抑制負荷增加而加大。4.兒童（年齡在3個月到18周歲之間）：腹瀉，白細胞減少癥，敗血癥，感染以及貧血。5.老年患者（≥65周歲）：同年輕人相比，老年人，尤其是接受本品作為聯合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨細胞病毒屬組織侵入病）、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。6.消化系統：結腸炎（有時由巨細胞病毒屬引起）、胰腺炎、小腸絨毛萎縮的個別病例。7.免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如腦膜炎和感染性心內膜炎偶有報道，有證據表明一定類型的感染如結核和非典型分枝桿菌感染有較高的發生率。

【禁 忌】對mmf或mpa發生過敏反應的病人不能使用。

【注意事項】 1.接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚。危險性與免疫抑制的強度和療程有關，而與特定的免疫抑制劑無關。2.由于患者發生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。3.應告知接受驍悉治療的患者，在出現任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時立即匯報。4.免疫系統的過度抑制可增加對感染的易感性，包括條件致病菌感染，致死感染和敗血癥。

【兒童用藥】 1.根據腎臟移植后兒童的藥代動力學和安全性數據，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2 bid（最大至1 g bid）。 2.在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65 歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應可能更多見。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中發現本藥有致胎兒畸形的可能。應在妊娠試驗陰性后，才開始服用本藥。服用本藥期間，應采取有效避孕措施。mmf 能對哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴重副作用。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】在人類中無過量使用本藥的情況mpa不能通過血液透析消除。但當mpag濃度極高時（大于100微克/毫升），一小部分mpag可被透析掉。通過增加藥物的分泌，mpa可被膽酸分離劑，如消膽胺消除。（見藥代動力學）特殊提示在大鼠和兔子中，嗎替麥考酚酯表現出致畸作用，所以驍悉不應被打開和壓碎。避免吸入和皮膚直接接觸片中的粉末。如果這樣的接觸發生，用肥皂和水徹底清洗；用清水沖洗眼睛。

【藥理毒理】mpa對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

【藥代動力學】口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分mpa。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%（根據mpa曲線下面積）。口服后在循環中測不出mmf。腎移植病人口服mmf，其吸收不受食物影響，但進食后血mpa最大濃度（cmax）將降低40%。由于肝腸循環作用，服藥后6—12小時將出現第二個血漿mpa濃度高峰，與消膽胺（4克，一天三次）同時服用將使mpa曲線下面積減少約40%，表明mpa通過肝腸循環的量很多。在臨床有效濃度下， 97%的mpa與血漿白蛋白結合。mpa主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成mpa的酚化葡萄糖苷糖（mpag）， mpag無藥理活性。mmf代謝以后有極少量mpa（<1%）從尿液排出，多數（87%）以mpag的形式從尿液排出。移植后近期內（<40天），平均曲線下面積（auc）和血濃度峰值（cmax），比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。

【貯 藏】密封。

【包 裝】40片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20052165

【生產企業】浙江尖峰藥業有限公司