【藥品名稱】

通用名稱：重酒石酸卡巴拉汀膠囊

商品名稱：重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)

【主要成份】 化學名：:(s)-n-乙基-n-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂，氫一(2r，3r)一酒石 酸非活性成份:明膠、紅色氧化鐵(e172)黃色氧化鐵(e172)、硬脂酸鎂、甲羥丙基纖維素、微 晶纖維素、紅色氧化鐵(e172)印字墨字

【性 狀】 本品為膠囊，內容物為類白色至微黃色粉末。

【適應癥/功能主治】 用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

【規格型號】3mg*28s

【用法用量】 服藥方法:每日2次,與早、晚餐同服.起始劑量:1.5mg,每日2次.遞增劑量:推薦起始劑量為1.5mg,每日2次；如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可將劑 量增至3mg,每日2次；當患者繼續服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可逐漸增加劑量至 4.5mg,以至6mg,每日2次.倘若治療中出現副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下 降,應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止.維持劑量:1.5-6mg/次,每日2次.獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量.最高推薦劑量:6mg/次,每日2次.腎或肝功能減退患者:腎或肝功能減退患者服藥不必調整劑量.

【不良反應】最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特 別是在加量期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。有1例服用本品的患者，同時聯合服用幾種其它藥物，出現了stevens-johnson綜合征。在治療的初始階段，不良反應的發生率比維持階段要高。萬一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡 心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監 測。

【禁 忌】已知對重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分過敏的患者禁用 本品。由于未進行相關研究。艾斯能禁止應用于嚴重肝臟損害的患者。

【注意事項】作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。 因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗 膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用（參見

【兒童用藥】不推薦兒童服用本品。

【老年患者用藥】盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲 阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全 性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀 能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養。相應地，正在進行哺乳喂養的患者 ，不應該服用本品。

【藥物相互作用】）。由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產生迷走神經緊張效應。因此，與其它擬 膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(sss)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必 需格外謹慎(參見

【藥物過量】 癥狀和體征：多數意外發生用藥過量的病例并未表現出任何臨床癥狀或體征，而且幾乎所有過量患者仍可繼 續使用本品。出現的癥狀，主要是惡心、嘔吐、腹瀉，高血壓和幻覺。由于已知膽堿酯酶抑制 劑對心臟活動有迷走神經緊張效應，故可以發生心動過緩和／或暈厥。l例患者攝入藥量達到 46mg后接受保守治療。24小時內完全恢復正常。治療：因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約l小時。乙酰膽堿酯酶抑制作用持續約9小時，故推薦在隨 后的24小時內對無癥狀用藥過量患者不應繼續使用本品。對用藥過量且出現嚴重惡心、嘔吐的 患者應考慮使用止吐藥。必要時對其它不良反應給予對癥治療。對嚴重用藥過量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg／kg，靜脈注射， 隨后可根據其臨床療效調整使用劑量。不推薦東莨菪堿作為解毒藥使用。

【藥理毒理】阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能 神經通路。已知這些通路與注意力，學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉 汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑通過延緩功能完整的膽 堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗數據表明，重酒石酸卡 巴拉汀能增加腦皮質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽 堿能介導的認知功能障礙。重酒石酸

【藥代動力學】尚不明確

【貯 藏】30°c以下

【包 裝】3mg28粒/盒

【有 效 期】60 月

【執行標準】進口藥品復核標準匯編2000年

【批準文號】h20130081

【生產企業】novartis farmaceutica s.a.(西班牙)