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癡呆(dementia)是指在意識清醒狀態下,出現的已獲得的職業和社會活動技能減退和障礙,認知功能下降,記憶力減退和喪失,視空間技能損害,定向力、計算力、判斷力等喪失,并相繼出現人格、情感和行為改變等障礙,且呈進行性加重過程。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊有什么樣的作用?能治療癡呆嗎?
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。
重酒石酸卡巴拉汀,是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。 動物實驗結果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。
所以,艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。
另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。 人體服用3mg后約1.5小時內,腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后,該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗劑量為6mg,每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆,即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病 。
(編輯:liuwei)