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硝酸甘油噴霧劑可以緩解各種類型的心絞痛,預防心絞痛發作,急性心肌梗塞,急性左心衰竭及冠狀動脈血管造影期間,導管誘發的冠狀動脈痙攣.
所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。
硝酸甘油噴霧劑所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。
靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。
硝酸甘油噴霧劑的注意事項是：
(1)應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。片劑用于舌下含服，不可吞服。(2)小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。(3)應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。(4)誘發低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。(5)可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。(6)可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。(7)如果出現視力模糊或口干，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。
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