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匹伐他汀鈣片的禁忌是怎樣呢?

發布時間:2016-01-05 10:12:06|來源:廣濟網上藥店
匹伐他汀鈣片(力清之)

匹伐他汀鈣片(力清之)

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內容要點

匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。那么,匹伐他汀鈣片的禁忌是怎樣呢?

匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內酯小于1.3%,合計小于2%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內酯產物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結束后,排泄迅速減少。

匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。匹伐他汀鈣片具有促進肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。匹伐他汀鈣片的禁忌是:

1、對本藥所含成分有過敏史者。

2、嚴重的肝功能障礙或膽管閉塞患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會上升,出現不良反應的幾率會比較大,而且可能會加重肝臟病變)。

3、正在服用環孢霉素的患者(這些患者服用本藥,血藥濃度會上升,出現不良反應的幾率會比較大。而且可能會有橫紋肌溶解癥)。

4、妊娠或準備妊娠或哺乳期婦女。

5、下列患者原則上禁止使用,但在必要時可以慎用:臨床檢查腎功能異常患者同時服用本藥和苯氧乙酸類藥物,只在不得已時才可使用。

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