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瑞巴派特片具有保護胃粘膜的作用,有助于胃潰瘍、急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。
瑞巴派特片的藥理作用
1.對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治愈的作用 本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、阿司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結扎潰瘍及與活性氧有關的缺血一再灌注、血小板活化因子(FAF)、二乙基二硫代氨基甲酸鹽(DDC)、應激反應、吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷,還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治愈,并抑制潰瘍形成后第120—140天的復發。
2.對實驗性胃炎的抑制作用及促進治愈的作用 本品不僅抑制牛磺膽酸誘發的大白鼠實驗性胃炎的發生,而且具有促進治愈的效果。
3.增加胃粘膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃粘膜內前列腺素E2含量增加,并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加,同時也使前列腺素E2的代謝產物15-酮基—13,14-二氫(化)前列腺素E2增加。 本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加,并顯示它對乙醇負荷引起的胃粘膜損傷有抑制作用。
4.保護胃粘膜的作用 本品可抑制乙醇、強酸及強堿導致大白鼠的胃粘膜損傷,還可以抑制阿司匹林及牛磺膽酸對家兔胎仔的胃粘膜上皮細胞的損傷,抑制阿司匹林。乙醇、鹽酸一乙醇負荷對健康成年男子的胃粘膜損傷。增加胃粘液量的作用 本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性,使胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用與內源性前列腺素無關。
5.增加胃粘膜血流量的作用 本品使大白鼠粘膜血流量增加,可改善失血造成的血液循環障礙。
6.對胃粘膜炎性細胞因子(白介素-8)的作用 本品可以抑制幽門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細胞白介素-8(1L-8)產生的增加,而且可以抑制上皮細胞內NF-xB的活化及IL-8mRNA的出現(體外)。
7.對胃粘膜屏障的作用 本品對大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用,但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜電位差低下。
8.對胃堿性物質分泌亢進作用本品使大白鼠的胃堿性物質分泌亢進。
9.促進胃粘膜細胞再生的作用 本品使大白鼠的胃粘膜細胞再生能力加強,增加表層上皮細胞數。
10.修復損傷胃粘膜的作用 本品可以使家兔的培養胃粘膜上皮細胞創傷修復模型因膽汁酸及過氧化氫而披拖延的修復過程正常化。
11.對胃酸分泌的作用 本品對大白鼠的基礎胃液分泌幾乎不起作用,而且對刺激胃酸分泌來顯示出抑制作用。
12.對活性氧的作用 本品具有消除羥基自由基的作用,并抑制多形核白細胞的過氧化物的產生。在體外抑制幽門螺旋桿菌引起的中性白細胞的活性氧產生造成的胃粘膜損傷。 本品在抑制應激反應、吲哚美辛負荷大白鼠的胃粘膜損傷的同時,使胃粘膜中過氧化脂質含量降低。
13.對胃粘膜炎性細胞浸潤的作用 通過大鼠的?;悄懰嵴T發胃炎模型、NSAIDs胃粘膜損傷模型、缺血—再灌注模型研究后發現,本品可抑制炎性細胞浸潤。
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