格列美脲片(萬蘇平)

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格列美脲通過增加細胞內(nèi)2，6-=磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，因2，6-=磷酸果糖抑制葡萄糖異生。從而起到擬胰島素作用。格列美脲片能長期吃嗎?

對于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖濃度，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。當達到等量的血糖減少時，與格列本脲相比，給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。

另外，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數(shù)據(jù))，并導致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數(shù)據(jù))。

與其他所有磺脲類藥物一樣，格列美脲通過與胰島B細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同，格列美脲與B細胞膜中的一種65 kDa蛋白特異性結(jié)合。格列美脲與其結(jié)合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關(guān)閉的可能性。

格列美脲關(guān)閉鉀通道，誘發(fā)β細胞去極化，同時開放電壓敏感鈣通道，導致鈣離子向細胞內(nèi)流入，最終，細胞內(nèi)鈣濃度增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。與格列本脲相比，格列美脲與其結(jié)合蛋白的結(jié)合和分離更加迅速和頻繁。因此可以假設(shè)，格列美脲與結(jié)合蛋白的這種高交換率特征是其對葡萄糖顯著增敏作用和保護β細胞脫敏和過早枯竭的原因。

正常情況下應(yīng)用格列美脲片是一種長期治療。然而，急性藥物過量以及長期以過高劑量格列美脲治療可能導致危及生命的重度低血糖。所以長期用藥要嚴格遵照醫(yī)師的囑咐服用。

（編輯：liuwei）