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熊去氧膽酸片適用于膽固醇性膽結石、原發性膽汁淤積性肝硬變、原發性硬化性膽管炎及膽汁返流性胃炎，發揮臨床治療作用。
熊去氧膽酸是人體內源性合成的膽汁酸，其藥理作用有：促進內源性膽汁酸的排泄并抑制其重吸收，拮抗疏水性膽酸的細胞毒性作用，保護肝細胞膜，抑制肝臟膽固醇的合成，促進其轉化和排泄，溶解膽固醇性結石，并有免疫調節、抑制細胞凋亡、清除自由基和抗氧化等作用。
熊去氧膽酸片可增加膽汁酸的分泌，使膽汁酸成分發生變化而在膽汁中的含量增加。熊去氧膽酸通過刺激受損的肝細胞分泌膽汁酸和競爭性抑制回腸對內源性疏水性膽汁酸鹽的吸收，從而使熊去氧膽酸成為血清和膽汁中的主要膽汁酸，通過競爭性取代細胞膜和細胞器上的毒性膽汁酸分子，阻止毒性膽汁酸對肝細胞和膽管細胞的直接損害作用，并通過與膜非極性結構域結合。熊去氧膽酸片有能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的摩爾濃度和膽固醇的飽和指數的作用，從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。
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