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開思亭(依巴斯汀片)的有效成分是依巴斯汀,依匹斯汀抑制肥大細(xì)胞釋放組胺、白三烯、5-HT 、緩激肽、PAF 以及其 它過(guò)敏介質(zhì)的釋放是其抗過(guò)敏的可能機(jī)制。與依匹斯汀治療相關(guān)的副作用發(fā)生率較低,與現(xiàn)有的抗組胺藥物相比,依匹斯汀的中樞鎮(zhèn)靜作用和心臟毒性作用的發(fā)生率更低。那么開思亭(依巴斯汀片)主要治療什么疾病?效果怎么樣?
開思亭(依巴斯汀片)屬于氯哌啶類新的長(zhǎng)效非鎮(zhèn)靜第2代H1組胺拮抗劑。依巴斯汀比安慰劑更能明顯抑制由組胺引起的紅暈和風(fēng)疹團(tuán)。單次劑量為1~30mg,起效時(shí)間為投藥后1~3h,高峰為3~12h,直到24h才逐漸失效。依巴斯汀不通過(guò)血腦屏障。用鼠作體外試驗(yàn)研究,3H標(biāo)記的依巴斯汀、特非那定、撲爾敏與腦組織H1受體結(jié)合試驗(yàn)的結(jié)果:特非那定比依巴斯汀高5倍,撲爾敏比依巴斯汀高1500倍。健康志愿者用依巴斯汀10~30mg,不影響人的思維能力,也不會(huì)增強(qiáng)酒精或安定引起認(rèn)知功能受損的情況。臨床前研究依巴斯汀與特非那定相比很少發(fā)生心血管方面的副作用。Ⅰ、Ⅱ期臨床研究的結(jié)果在健康老年和青年志愿者中依巴斯汀對(duì)心血管的各項(xiàng)參數(shù),包括QTc沒(méi)有影響(均在正常500ms以內(nèi)),甚至同時(shí)與能使依巴斯汀血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑伍用也未發(fā)生QTc延長(zhǎng)。 重復(fù)給藥:大鼠口服給藥 1、5、15、150mg/kg/日連續(xù) 52周,大劑量組動(dòng)物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗(yàn)的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為 15mg/kg/日。犬口服遞減劑量 150、90、60mg/kg/日 52周,出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。
綜上所述,開思亭(依巴斯汀片)具有抑制免疫的作用,從而治療伴有或不伴有過(guò)敏性結(jié)膜炎的過(guò)敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對(duì)癥治療。效果顯著,有需要的患者可以選用。
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