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卡司平(鹽酸吡格列酮片)可用于2型糖尿病患者,以飲食和運動改善血糖時的輔助治療。那么,卡司平鹽酸吡格列酮片有什么藥理作用,真的能治療糖尿病嗎?
通過用胰島素增敏劑卡司平(鹽酸吡格列酮片)對肥胖型2型糖尿病病人的治療研究了其對血糖體重指數的影響,結果顯示,卡司平(鹽酸吡格列酮片)對肥胖2型糖尿病患者減少體重和降低血糖方面有明顯療效。卡司平(鹽酸吡格列酮片)屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,可通過增強組織對胰島素的敏感性,提高細胞對葡萄糖和利用,而明顯降低空腹和餐后血糖。其作用機制與特異性激活過氧化物酶增殖體因子激活的二型受體,有關,具有調節胰島素效應基因轉錄及控制葡萄糖產生,轉動和利用的作用,能增加胰島素對肝臟、肌肉胰島素組織的敏感性,從而起到降糖作用。肥胖、高胰島素血癥是糖尿病人血管并發癥的重要危險因素,肥胖的2型糖尿病可首先噻唑烷二酮類降糖藥。
卡司平的藥理作用:
卡司平每天給予10次后,吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續升高,7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下,吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,吡格列酮約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。
服用卡司平時應注意以下事項:
1、卡司平只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用,因此,不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2、對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療,可導致重新排卵。
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