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留可然屬于氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作 用,干擾 DNA 和 RNA 的功能。在常規(guī)劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的 細(xì)胞敏感,特別對 G1 期與 M 期的作用最強(qiáng),屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對淋巴細(xì)胞有一定的選 擇性控制作用。
留可然口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小時內(nèi),肝臟可達(dá)最高的組織濃度。其代謝 產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后 2 ~ 4 小時在血漿中達(dá)峰值,其血漿濃度與原形相當(dāng),半衰期 1 ~ 2 小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。
留可然24 小時內(nèi) 60% 的藥物隨尿排出,其中 90% 為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的 藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長本品的臨床作用時間。
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