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注射用鹽酸拓撲替康是一種注射劑,又名金喜素,常適用于晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。那么,注射用鹽酸拓撲替康的藥理作用是怎樣的呢?
注射用鹽酸拓撲替康顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜,臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew‘S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。
注射用鹽酸拓撲替康為拓撲異構酶I的抑制劑。它與拓撲異構酶I-DNA復合物結合可阻止拓撲異構酶I所誘導DNA單鏈可逆性斷裂后的重新連接,導致細胞死亡。其細胞毒作用是在DNA的合成中,是S期細胞周期特異性藥物。大鼠和犬連續注射30天的長期毒性試驗表明,注射用鹽酸拓撲替康可引起骨髓抑制及腎功能下降,但停藥15天后藥物毒性可以基本恢復。
以上便是藥物的大致藥理作用,在使用注射用鹽酸拓撲替康的過程中,要嚴格按時按量,推薦劑量為1.2mg/m2/日,靜脈輸注30分鐘,持續5天,21天為一療程。
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