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固林(注射用亞葉酸鈣)是如何作用于人體的?

發(fā)布時(shí)間:2015-05-05 10:07:54|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
注射用亞葉酸鈣(福能)

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固林為黃色的疏松塊狀物或粉末。主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。固林臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí),也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用,可延長存活期。

固林(注射用亞葉酸鈣)如何作用于人體:肌注或靜注后,0.6-0.8小時(shí)達(dá)峰值。T?為3.5-6.2小時(shí),作用持續(xù)3-6小時(shí),經(jīng)肝作用后代謝成5-甲基四氫葉酸,80%-90%經(jīng)腎排出,小量5%-8%隨糞便排泄。

固林是葉酸還原型的甲酰化衍生物,系葉酸在體內(nèi)的活化形式(參見“葉酸”)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。固林可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式,具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng),有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。固林可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度,通過相互間競爭作用,并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng),但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

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