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烏頭注射液具有鎮靜止痛的作用，主要用于治療心腹冷痛、頭風頭痛、寒濕痹痛、跌打傷痛等，并作為一種抗腫瘤藥，用于胃癌、肝癌、直腸癌、食道癌等消化道腫瘤的治療及晚期癌癥的止痛。
烏頭注射液中的烏頭堿能特意抑制Ca2+膜磷脂受體結合，阻斷Ca2+細胞內流，阻斷神經沖動的傳導，干擾疼痛信號傳遞過程。
烏頭注射液中的烏頭堿直接或間接作用于無髓鞘的和較纖細的神經纖維，阻止了沖動的發生和傳導，對各種神經末梢及中樞神經系統先興奮后麻痹，產生強大而持久的鎮痛效果。
烏頭注射液能影響與疼痛有關的中樞內源性神經遞質5-羥基色胺、兒茶酚胺、乙酰膽堿、內啡肽等致癌物質與相應的受體進行結合。
烏頭注射液能對癌癥患者鎮痛止痛，這種止痛作用與杜冷丁、嗎啡相似，不過無成癮性。臨床上應用烏頭注射液止痛有效率達100%，其中顯效止痛率達33%以上。
據臨床結果顯示，烏頭注射液治療癌癥過程中，能有效減輕癌癥患者的惡心、嘔吐、腹脹、吐咽困難等臨床癥狀，并能提高癌癥患者的體質，增強患者免疫力。并且未發現其對外周血象，肝功能等有明顯的毒副作用，烏頭注射液遠期療效確切，治療中晚期消化道系統腫瘤療效顯著，能明顯延長病人的生存期。
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