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司莫司汀是一種為微黃帶淡紅色結(jié)晶性粉末,對光敏感。幾乎不溶于水,易溶于無水乙醇、丙酮等有機溶劑。其主要適應(yīng)癥為:
1.
肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤、
胃癌、腸癌、原發(fā)性
肝癌等多種實體瘤。
2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦
腫瘤。尤其對惡性黑色
腫瘤、
肺癌、乳腺癌效果明顯。
司莫司汀為細(xì)胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗
腫瘤作用有關(guān);另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng),這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù),這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
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