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司莫司汀是一種為微黃帶淡紅色結晶性粉末，對光敏感。幾乎不溶于水，易溶于無水乙醇、丙酮等有機溶劑。其主要適應癥為：
1.
肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤、
胃癌、腸癌、原發(fā)性
肝癌等多種實體瘤。
2.腦瘤及轉移性腦
腫瘤。尤其對惡性黑色
腫瘤、
肺癌、乳腺癌效果明顯。
司莫司汀為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗
腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
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