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外觀為白色至類白色細微粉末。治療急性髓性白血病、骨髓異常綜合征。
地西他濱一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，通過抑制DNA甲基轉移酶，減少DNA的甲基化，從而抑制腫瘤細胞增殖以及防止耐藥的發生。
因為去甲基化藥物可活化腫瘤細胞抑癌基因，增強分化基因等調控基因的表達，所以可達到治療MDS的目的。地西他濱被磷酸化后，發揮其抗腫瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基轉移酶，從而使DNA低甲基化，細胞分化死亡。地西他濱在體外抑制DNA甲基化，卻不影響DNA的合成。它可導致腫瘤細胞去甲基化，可以恢復基因的正常功能，這對于控制細胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性細胞對地西他濱不敏感。
楊力等以MDS-RAEB細胞株SKM-1為研究對象，了解地西他濱促進SKM-1株分化和誘導凋亡作用以及可能機制。
研究表明，3.2mmol/L地西他濱可使異常甲基化的Pl5INK4B恢復正常的去甲基化，表達增強，從而抑制SKM-l細胞增殖，促進分化，可能是其治療MDS的主要機制。
Bahar等最近報道，應用地西他濱可重新激活腫瘤細胞中DNA損傷誘導生長抑制基因(GADD45beta)的表達。Alleman等報道，地西他濱可使移植腎腫瘤細胞老鼠身上的腫瘤明顯變小。Miotto等則報道，地西他濱可使CDH4腫瘤抑制基因在腸癌和胃癌細胞中重新表達。KAWAKAMI等研究則表明，地西他濱可使膀胱癌DNA修復基因（hMSH3)恢復表達，從而影響膀胱癌的生長。
Romaih.KI等在免疫缺陷大鼠的腎下被膜進行U2OS異種嫁接，進而研究地西他濱在體內對腫瘤生長和分化的影響。通過免疫組織化學方法，采用5-甲基胞苷抗體能檢測到異種嫁接大鼠細胞核的甲基化水平降低了。地西他濱能顯著地減小腫瘤異種嫁接的尺寸（P <0.05）。
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