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歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)是高選擇性5-HT1B/1D受體激動劑，在外周，①通過激動腦膜血管周圍三叉神經突觸前膜5-HT1D受體，抑制作用于血管的神經肽的釋放，從而抑制腦膜血管的舒張和神經源性炎癥；②激動腦膜血管壁上的5-HT1B受體，收縮異常擴張的腦膜血管，使其恢復到正常狀態。阻止擴張血管對外周三叉神經的進一步激活，從而阻斷外周致敏的發生，控制早期頭痛。在中樞；③通過激動腦干三叉神經尾側核突觸前膜5-HT1D受體，抑制三叉神經脊束尾核的激活，阻斷中樞致敏，從而緩解頭痛晚期癥狀，使頭痛和伴隨癥狀消失。
歐立停(利扎曲普坦)治療偏頭痛的藥理作用，簡而言之可以概括為：“一收縮、兩抑制”。何謂“一收縮”收縮異常擴張的腦膜血管，阻止外周神經敏化的發生；何謂“兩抑制”抑制腦膜血管周圍三叉神經釋放神經肽，從而阻止血管的擴張和神經源性炎癥；抑制中樞三叉神經尾側核的激活，阻止疼痛信號向中樞傳導及抑制中樞、外周敏化，使頭痛和伴隨癥狀消失。
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