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欖香烯注射液抗癌嗎?

發(fā)布時間:2015-03-13 11:06:29|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
欖香烯注射液(欖香烯乳注射液)

欖香烯注射液(欖香烯乳注射液)

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內(nèi)容要點

欖香烯注射液,適應(yīng)癥為本品合并放、化療常規(guī)方案對肺癌肝癌、食道癌、鼻咽癌、腦瘤、骨轉(zhuǎn)移癌等惡性腫瘤可以增強療效,降低放、化療毒副作用。并可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的治療。主要成份為β-,γ-,σ-欖香烯混合液,輔料為大豆磷脂、膽固醇、乙醇、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉。

β-欖香烯是從植物中提取的倍半萜烯類化合物,是文獻中的已知化合物。據(jù)報道含β-欖香烯的植物有40多種,其中含量在1%以上的有10多種,如天女木蘭油、蟹橙葉油、金彈葉油、羅紋葉油、羅浮葉油、樹蘭花油、石南藤油等。

早在1957年,研究人員從土木香油中提取了β-欖香烯并進行了結(jié)構(gòu)鑒定。1981年,β-欖香烯具抗癌活性被我們課題組首先發(fā)現(xiàn)并進行了報導(dǎo)。通過“七五”、“八五”、“九五”國家科技攻關(guān)計劃等一系列研究,取得可喜的成果。

研究發(fā)現(xiàn),含β-欖香烯的揮發(fā)油很多,但大部分揮發(fā)油類是香料,價格高,含量低。天女木蘭油含量最高(27%),色譜峰附近的峰也較少,較適合提取β-欖香烯,但這種油產(chǎn)量少、價格高、多售往國外,用于提取β-欖香烯的原料成本太高,不宜作生產(chǎn)原料。近幾年關(guān)于人參和三七中含有揮發(fā)油的報道很多,可它們不僅是貴稀藥材,且含β-欖香烯量很低,也不適宜作提取β-欖香烯的原料。

后來發(fā)現(xiàn)香料化工廠用香茅油提取香精后的油角含β-欖香烯較高,成本低,產(chǎn)量也高,是一種理想的提取β-欖香烯原料。

揮發(fā)油多由萜類、倍半萜類等主要成分組成,含β-欖香烯的揮發(fā)油往往與一些結(jié)構(gòu)相似的倍半萜類或它的同分異構(gòu)體類物質(zhì)混雜在一起。特別是溫莪術(shù)揮發(fā)油中有100多種成分:有倍半萜類化合物、有多種β-欖香烯的同分異構(gòu)體,它們的臨界溫度或分子運動平均自由程相相差無幾,所以僅用一種方法難以得到β-欖香烯單體。

特別是不同來源的原料,所含成分與含量往往還略有不同。所以必須通過精密分餾、分子蒸餾或超臨界二氧化碳法進行初分,然后再通過薄層法尋找最佳分離條件進行柱層析,一次分不開還要進行二、三次。這樣才能得到β-欖香烯單體。

以香茅草油提取其他香精后的油角為原料,用自行改進的精密分餾裝置,一般需進行2~3次分餾。然后用大容量高壓色譜制備柱(一次進樣100g),用石油醚洗脫,收取純度98%以上的β-欖香烯。大連遠大制藥有限公司用這種方法為藥品生物制品檢定所制備了我國第一批β-欖香烯對照品。現(xiàn)已對外供應(yīng)。

取純度為99.52%的β-欖香烯,通過元素分析和質(zhì)譜測定表明β-欖香烯由C、H組成,符合C12H24分子式(見圖1)。紅外光譜測定提供化合物中有下列基團:CH3、CH2、R2C=CH2、C=C;1HNMR譜、13CNMR譜、HMBC譜、DEPT譜和HSQC譜等提供的信息給出化合物中碳和氫的準(zhǔn)確歸屬。

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