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辣椒堿(capsaicin)是一種由茄科植物辣椒的成熟果實中提取的天然植物堿，化學結構為（反）-N-[(4-羥基-3甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺，廣泛用于各種淺表疼痛癥候群、頑固性神經痛、關節疼痛和炎癥等疾病的治療。
藥理作用
辣椒堿與NSAIDs通過抑制前列腺素合成酶的機制不同，它通過耗竭P物質而起鎮痛作用，是一種機制獨特的鎮痛劑。辣椒堿主要是通過影響神經肽P物質的釋放、合成和貯藏而起鎮痛和止癢作用。P物質是一種十一肽，是一種重要的神經傳導介質，可以把疾病和瘙癢由外周神經傳入脊髓神經和高級中樞神經。傳導痛覺和病態瘙癢的是C型神經纖維中的一些無髓慢傳導纖維，其神經遞質P物質在傷害性刺激的應答中釋放而產生疼痛和炎癥反應。辣椒堿主要作用于外周感覺神經系統，選擇性地興奮C型感覺神經元導致該神經元釋放神經遞質P物質。局部使用辣椒堿不僅能耗竭外周感覺神經末梢的P物質，而且能導致整個神經元的P物質耗竭，導致來看自所有神經（外周和中樞）P物質的減少，從而實現鎮痛和止癢的功效。除長效鎮痛作用外,辣椒堿還有抗炎作用，實驗顯示，它能明顯抑制早期OA關節中炎性介質TNF-α,用辣椒堿軟膏外涂治療OA 和RA 患者也取得較好的療效，因此它被認為是一種新穎獨特且療效比較樂觀的鎮痛藥物。
臨床研究
辣椒堿軟膏制劑在歐美等國被廣泛臨床使用，已有20余年歷史，廣泛應用于各種淺表疼痛癥候群、頑固性神經痛、關節疼痛和炎癥等的治療。國外大量臨床研究也為辣椒堿軟膏的臨床應用積累了寶貴經驗，《美國藥典》、美國《臨床醫生案頭手冊》及歐美多國藥典均已收載辣椒堿軟膏制劑。
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