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益心酮滴丸獲得SFDA頒發的新藥生產批件

發布時間:2015-03-09 10:04:43|來源:廣濟網上藥店
益心酮滴丸(益心酮滴丸)

益心酮滴丸(益心酮滴丸)

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內容要點

益心酮滴丸的處方來源《中國藥典》2000年版一部P563所收載的“益心酮片”,原劑型為片劑,處方中藥材僅山楂葉一味,長期應用于臨床,療效顯著。

冠心病、心絞痛是中醫臨床最常見的血瘀病證之一,血瘀證病人常有血液粘度增高,微循環異常,血栓形成機能亢進及血小板聚集性增高。冠心病、心絞痛屬于祖國醫學“劂心痛”或“胸痹心痛”等范疇,基本證候的特點為“本虛標實”,本虛乃心氣虛,標實則為血脈郁阻。

山楂葉作為衛生部批準的藥食同源品種,既可作為藥品進行治療,同時還可以作為食品,起到保健作用。山楂葉提取物除對心血管系統有作用外,還具有降血脂作用,同時還有抗心絞痛和心肌梗塞,降低膽固醇含量,促進消化,利尿和抑菌、殺菌作用。

山楂葉提取物制劑—益心酮片具有活血化瘀,宣通心脈,理氣舒絡作用,是臨床上治療心、腦血管疾病的常用中成藥。我們從臨床需要考慮,將益心酮片進行改型,制備成益心酮滴丸,以進一步滿足臨床用藥的需要,為臨床提供又一新型藥物。

滴丸劑溶解快,吸收好,生物利用度高,是一種高效快速的中藥劑型,在制備工藝及劑型方面還有很多其它劑型不具備的優點:1、發揮藥效迅速、生物利用度高;2、生產設備簡單,操作方便,重量差異較小,成本低,無粉塵,有利于勞動保護;3、劑量準確,主藥在基質中分散均勻,滴制條件易控制。

山楂為薔薇科植物,主產于我國北方,是一種常用的中藥,最早收載于梁代陶弘景的《神農本草經集注》,以后唐朝的《新修本草》,宋朝的《圖經本草》,明朝的《本草綱目》均有記載。朱丹溪十分推崇山楂功效,而后遂為要藥。山楂葉早在東晉時代就有入藥治病的記載。過去我們注重其果實方面的效果,但近幾年隨著提取工藝、檢測手段的提高,對于山楂葉的研究有了很大進展,尤其是其在心血管系統方面有效的治療保健作用以及抗衰老等作用,使之更加受到人們的青睞。

山楂葉主要化學成份為黃酮類,黃酮也是山楂葉生理活性的主要成分,現已分離得到的主要有槲皮素、金絲桃甙、牡荊素、牡荊素2//-O-鼠李糖苷、6//-O-乙酰基牡荊素、2//-O-乙酰基牡荊素。除此之外,云南山楂葉中還含有蘆丁,大果山楂中含有5,7,4/-三羥基黃酮-8-C-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D葡萄糖甙。此外,還含有熊果酸、對羥基苯甲蘋果酸等有機酸類;山梨醇、二十乙烷醇等有機醇類;還含有胡蘿卜甙、鹽酸二乙胺等其它成分。

益心酮滴丸的藥理作用:

①益心酮片對大鼠心肌缺血的保護作用:本藥以100、200mg/kg的劑量給大鼠灌服,對結扎冠脈左前降支30min所致缺血再灌注模型,有恢復心率、血壓、左室舒張末期壓、左室內壓及其最大上升、下降速率(±dp/dtmin)和心電圖ST段的作用;亦能顯著縮小冠脈結扎大鼠的心肌梗死面積;對注射垂體后葉素(iv)和異丙腎上腺素(ip)所致急性心肌缺血模型,有逆轉ST段偏移與T波降低的保護作用。

②益心酮口服液對大鼠實驗性心肌缺血和高脂血癥的影響:能使大鼠∑S-T下降,明顯降低大鼠心肌梗塞后血清CPK、LDH、CK-MB水平,縮小心肌缺血面積;降低高血脂大鼠的血清膽固醇及甘油三醇水平。

③抗氧化作用:山楂葉提取物對氧自由基具有強的抑制作用。

④山楂葉總黃酮能通過抗氧化途徑對LPC與X+XO所致VEC的氧化損傷起保護作用。

⑤山楂葉制劑提取液具有穩定血壓、調節心率作用,能對抗乙酰膽堿,具有適度的強心作用。

⑥山楂葉提取物無論在體內或體外給藥均可顯著抑制家兔血小板聚集性,其抑制血小板聚集性具有顯著的濃度依賴性。

⑦山楂葉提取物能引起顯著持久的冠狀動脈擴張,同時能增強心臟收縮的振幅,對狗在位心臟亦增加冠狀動脈的流量。

⑧山楂葉的毒副作用 實驗表明,按修改時寇氏法計算,山楂葉總黃酮腹腔注射的LD50為538.1mg/kg。亞急性毒性實驗,分別按7.7mg/kg,3.8 mg/kg,1.9mg/kg劑量給小鼠灌胃山楂品葉黃酮,測定其血清SGPT,與對照組比較,無明顯差異。病理形態學觀察,心、肝、脾、肺、腎、腦、腸未見中毒性病理改變。

益心酮滴丸的臨床應用:

1、治療冠心病心絞痛

①李國璜等用益心酮片治療冠心病心絞痛28例,服藥后,有控制、減輕心絞痛臨床癥狀,改善心電圖ST-T缺血癥狀,療效穩定可信,總有效率達85.71%,顯效率46.43%;

②翁維良等用國產山楂酮治療冠心病心絞痛219例,結果癥狀有效率92.2%,心電圖有效率47.1%。

2、治療心律失常

翁維良等用山楂黃酮片劑治療心律失常33例,除1例房顫治療前后心律無明顯改變外,其余32例早搏病例,治療前五分鐘早搏次數平均55.66±47.15,治療后平均21.50±30.23次,減少61.4%,其中顯效(早搏消失)9例,占28.1%;有效11例,占34.4%;無效9例,占28.1%;加重3例,占9.4%,總有效率為62.5%。

3、治療高脂血癥

郭忠瑩等用心安膠囊(山楂樹中提取的有效成分)治療高脂血癥80例,治療3個月后顯效34例,占42.5%;有效22例,占22.5%;惡化6例,占7.5%,總有效率70.0%。

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