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意泰麗的使用原理是經皮吸收的,但是卻不是經皮貼劑!而是優于經皮貼劑的。意泰麗相對于傳統的口服雌激素來說,有極大的優勢。傳統的雌激素在某些狀況下可引起血栓的機制是口服雌激素(無論是雌酮還是天然雌二醇),口服后經過腸系膜和肝臟的雙重首過效應,主要代謝為雌酮,促進肝臟合成與凝血相關血漿纖維蛋白原,血漿凝血因子Ⅶ和Ⅹ的濃度,因此易形成血栓;而意泰麗就不會出現這種情況,因為,意泰麗是經皮補充吸收苯甲酸雌二醇的。
另外口服雌激素主要使雌酮增加,其作為氧化劑和終末代謝產物之醌類自由基具有損傷機體抗凝系統的作用,也可能誘發血栓形成。意泰麗外用型經皮天然雌二醇軟膏通過皮膚吸收,避開了肝臟的首過效應,補充的藥物大多數分布在靶器官,起著保護血管內皮,保護心腦血管的作用,意泰麗沒有血凝或中風的危險,還能抗自由基引起的血凝,也能用于輕度肝臟和膽囊疾病的患者。
為什么經皮苯甲酸雌二醇軟膏優于經皮貼劑?
1. 意泰麗的經皮途徑與經皮貼劑不同。經皮途徑有E2 凝膠與E2 經皮貼劑兩種,途徑雖然相同但吸收的機理仍有區別,前者主要是酒精水化的凝膠, 涂抹較大的皮膚范圍, 在皮內與皮下形成一E2 蓄積庫后,再緩慢釋放入全身,即形成了一開放的給藥系統;而后者是將E2 儲存于貼膜內, 以限定的速率不斷經與貼膜接觸的僅約 20 cm2的皮膚釋放, 形成了一封閉的給藥系統, 影響吸收因素較多。 因此經皮貼劑雖可保持相對穩定的E2 水平,但在使用期限內( 3 d) E2 水平可緩慢下降, 而經皮用E2 凝膠每日給藥, 所得到的 E2 水平更穩定。而意泰麗的用藥原理恰恰就屬于前者。
2. 意泰麗較之已生產上市的其他雌激素周效貼片,具有與正常人自身分泌激素相近的模擬性,即每日晨涂擦后產生的吸收峰與人體分泌雌激素的時間接近,從而避免了外源性雌激素恒釋吸收而可能產生對人體自身分泌雌激素能力的負反饋抑制的副作用。所以說,意泰麗中的經皮苯甲酸雌二醇軟膏是優于經皮貼劑的。
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