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依達拉奉是一種腦保護劑(自由基清除劑)。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經細胞的標志,腦梗塞發病初期含量急劇減少。
腦梗塞急性期患者給予依達拉奉,可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少,使發病后第28天腦中NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉,可阻止腦水腫和腦梗塞的進展,并緩解所伴隨的神經癥狀,抑制遲發性神經元死亡。機理研究提示,依達拉奉可清除自由基,抑制脂質過氧化,從而抑制腦細胞、血管內皮細胞、神經細胞的氧化損傷。
據日本臨床病例569例觀察,26例(4.57%)出現不良反應。主要表現為肝功能異常16次(2.81%),皮疹4次(0.70%)。569例中臨床檢測值異常變化的有122例(21.4%),主要是AST上升7.71%(43/558)、ALT上升8.23%(46/559)等肝功能檢測值異常。
嚴重不良反應
1、急性腎功能衰竭(程度不明)用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察,出現腎功能低下表現或少尿等癥狀時,停止用藥并正確處理。
2、肝功能異常、黃疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸,用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察,出現異常情況,停止用藥并正確處理。
3、血小板減少(程度不明)有血小板減少表現,用藥過程中需密切觀察,出現異常情況,停止給藥并正確處理。
4、彌漫性血管內凝血(DIC)(程度不明)可出現彌漫性血管內凝血的表現,用藥過程中定期檢測。出現疑為彌漫性血管內凝血的實驗室表現和臨床癥狀時,停止給藥并進行正確處理。
其他不良反應
1、過敏癥(0.1%~5%):主要表現為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、瘙癢感;
2、血細胞系統(0.1%~5%):主要表現為紅細胞減少,白細胞增多,白細胞減少,紅細胞壓積減少,血紅蛋白減少,血小板增多,血小板減少;
3、注射部位(0.1%~5%):主要表現為注射部位皮疹、紅腫等;
4、肝臟(發生率>5%):主要表現為AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GT升高。(發生率為0.1%~5%):總膽紅素升高,尿膽原陽性,膽紅素尿。
5、腎臟(0.1%~5%):主要表現為BUN升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);
6、消化系統(0.1%~5%):噯氣
7、其他(0.1%~5%):發熱,熱感,血壓升高,血清膽固醇升高,血清膽固醇降低,甘油三酯升高,血清總蛋白減少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清鉀下降,血清鈣下降。
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