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美他多辛膠囊是酒精性肝病的主要針對性治療藥物,可以使腺嘌呤核苷三磷酸濃度及細胞內氨基酸運轉增加,使色氨酸吡咯酶不被乙醇抑制,加速血漿及尿中乙醇及乙醛的清除且能有助于改善酒精中毒的癥狀和行為異常。
【藥理毒理】
藥理作用:美他多辛能夠改善由于長期飲酒導致的肝功能損害。動物試驗顯示,美他多辛具有抗肝細胞脂質過氧化的作用,可以減輕慢性酒精中毒動物肝細胞內脂肪的蓄積。
毒理研究
遺傳毒性:在鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗(Ames試驗)、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗中,美他多辛未顯示出致突變作用。
生殖毒性:大鼠交配前和交配期間經口給予美他多辛400mg/kg/天(按體表面積折算,約為臨床每日擬用劑量的40倍),胎鼠體重明顯下降。
【藥代動力學】據文獻報道,美他多辛口服后易吸收,其生物利用度為60%—80%,口服后1小時左右血中出現峰濃度。在體內分布廣泛,以肝和腎組織為較高。血液和組織中吡多醇與L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依舊保持著相等的比例。血液濃度半衰期40—60分鐘。本品的一部分參與γ-谷氨酰循環而代謝,代謝產物最后從尿(40%—45%)和糞(35%—50%)中排出。
【用法用量】口服,一次0.5g(2粒),一日2次。
【不良反應】長期服用本品或大量服藥,偶爾可使少數病人發生周圍神經疾病,暫停服藥后多可自然減退。如出現說明書中未出現之不良反應,請患者與醫生或藥劑師聯系。
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