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馬來(lái)酸羅格列酮片效果顯著。馬來(lái)酸羅格列酮片為噻唑烷二酮類口服降糖藥,為高度選擇性的過(guò)氧化物酶增殖體激活受體-γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,能激活PPARγ,調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂質(zhì)代謝的胰島素相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄,受體后水平增加組織對(duì)胰島素的敏感性,降低胰島素抵抗,從而達(dá)到降低血糖的目的。
馬來(lái)酸羅格列酮片應(yīng)用:
1.一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不應(yīng)用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。
2.低血糖癥:當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。
3.排卵:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。
4.血液學(xué):鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。就所有臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標(biāo)降低了2%到4%。這一變化主要出現(xiàn)在治療開(kāi)始的4到12周時(shí),之后基本保持平穩(wěn)。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān),在血液學(xué)方面無(wú)重要的臨床意義。
5.水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。
6.心臟:在臨床前的試驗(yàn)中,噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和一有至少350名2型糖尿病病人的長(zhǎng)期(1年或以上)開(kāi)放性研究中,超聲心動(dòng)顯示,鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無(wú)顯著增加,平均心臟指數(shù)無(wú)顯著降低。
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