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非那雄胺藥代動力學研究

發布時間:2012-10-19 15:02:45|來源:廣濟網上藥店
非那雄胺片(啟悅)

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  非那雄胺用于治療男性禿發(雄激素性禿發),能促進頭發生長并防止繼續脫發,效果不錯,值得推薦使用!

  藥代動力學(據文獻資料)

  吸收

  與靜脈給藥相比,非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%,口服生物利用度不受食物影響??诜o藥后約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值,給藥后6-8小時完全吸收。

  分布

  血漿蛋白結合率約為93%,非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1 mg劑量連續用藥達穩態后,血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升,在給藥后1-2小時達此峰值,0-24小時的藥時曲線下面積為53 毫微克/小時/毫升。在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中,用藥后在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

  生物轉化

  非那雄胺主要在細胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺后,可檢測到兩種非那雄胺的代謝物,其抑制5α還原酶的活性遠低于非那雄胺。

  消除

  男子一次服用14C標記的非那雄胺后,39%的藥物以代謝物形式經尿液排泄(實際上無原形藥物經尿液排泄),57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中,非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時。70歲以上的男子,消除半衰期為8小時。這種差別并無臨床意義,所以老年人不必減量用藥。

  腎功能損害時的應用 :對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。

  據文獻報告,非那雄胺單次劑量達400mg,或多次服藥,每天總量達80mg連續三個月,均未產生不良反應。非那雄胺過量時無推薦的特效治療措施。

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